[发明专利]美登素类衍生物、其偶联物和使用方法在审
申请号: | 201680030443.2 | 申请日: | 2016-03-25 |
公开(公告)号: | CN107995912A | 公开(公告)日: | 2018-05-04 |
发明(设计)人: | T.尼特托里;T.马科坦 | 申请(专利权)人: | 里珍纳龙药品有限公司 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;C07D498/08;A61K31/5365;A61K47/68;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 彭昶,周李军 |
地址: | 美国纽约州塔*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 美登素 衍生物 偶联物 使用方法 | ||
1.式(I)所示化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
A是亚芳基或亚杂芳基;
L是连接体;
BA是结合剂;和
k是从1至30的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是:
其中:
R1在每次出现时独立地为烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、烷芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环烷基、羟基、氰基、硝基、或叠氮基,
其中RA是烷基或杂烷基;
n是从0至4的整数;
m是从0至3的整数;
p是从0至6的整数;和
q是从0至5的整数。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是:
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中A是:
其中n是0、1或2。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中n是0。
6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R1在每次出现时独立地为烷氧基或卤素。
7.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中L是:
其中:
SP是间隔基团;
是与所述结合剂连接的一个或多个键;
AA1是氨基酸;和
AA2是氨基酸。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中AA1-AA2是:缬氨酸-瓜氨酸,瓜氨酸-缬氨酸,赖氨酸-苯丙氨酸,苯丙氨酸-赖氨酸,缬氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-缬氨酸,苏氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-苏氨酸,丝氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-丝氨酸,苯丙氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-苯丙氨酸,亮氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-亮氨酸,异亮氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-异亮氨酸,甘氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-甘氨酸,谷氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-谷氨酸,瓜氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-瓜氨酸,丙氨酸-天冬酰胺,或天冬酰胺-丙氨酸。
9.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中L是:
其中:
SP是间隔基团;
是与所述结合剂连接的一个或多个键;
RAA1是氨基酸侧链;和
RAA2是氨基酸侧链。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中L是:
其中:
SP是间隔基团;和
是与所述结合剂连接的一个或多个键。
11.根据权利要求7-10任一项所述的化合物,其中SP包含C5-7亚烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中SP是:
其中:
是与所述结合剂连接的键;和
b是从2至8的整数。
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