[发明专利]美登素类衍生物、其偶联物和使用方法在审

专利信息
申请号: 201680030443.2 申请日: 2016-03-25
公开(公告)号: CN107995912A 公开(公告)日: 2018-05-04
发明(设计)人: T.尼特托里;T.马科坦 申请(专利权)人: 里珍纳龙药品有限公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;C07D498/08;A61K31/5365;A61K47/68;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 彭昶,周李军
地址: 美国纽约州塔*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 美登素 衍生物 偶联物 使用方法
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

A是亚芳基或亚杂芳基;

L是连接体;

BA是结合剂;和

k是从1至30的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是:

其中:

R1在每次出现时独立地为烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、烷芳基、芳烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环烷基、羟基、氰基、硝基、或叠氮基,

其中RA是烷基或杂烷基;

n是从0至4的整数;

m是从0至3的整数;

p是从0至6的整数;和

q是从0至5的整数。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是:

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中A是:

其中n是0、1或2。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中n是0。

6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R1在每次出现时独立地为烷氧基或卤素。

7.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中L是:

其中:

SP是间隔基团;

是与所述结合剂连接的一个或多个键;

AA1是氨基酸;和

AA2是氨基酸。

8.根据权利要求7所述的化合物,其中AA1-AA2是:缬氨酸-瓜氨酸,瓜氨酸-缬氨酸,赖氨酸-苯丙氨酸,苯丙氨酸-赖氨酸,缬氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-缬氨酸,苏氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-苏氨酸,丝氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-丝氨酸,苯丙氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-苯丙氨酸,亮氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-亮氨酸,异亮氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-异亮氨酸,甘氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-甘氨酸,谷氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-谷氨酸,瓜氨酸-天冬酰胺,天冬酰胺-瓜氨酸,丙氨酸-天冬酰胺,或天冬酰胺-丙氨酸。

9.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中L是:

其中:

SP是间隔基团;

是与所述结合剂连接的一个或多个键;

RAA1是氨基酸侧链;和

RAA2是氨基酸侧链。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中L是:

其中:

SP是间隔基团;和

是与所述结合剂连接的一个或多个键。

11.根据权利要求7-10任一项所述的化合物,其中SP包含C5-7亚烷基。

12.根据权利要求11所述的化合物,其中SP是:

其中:

是与所述结合剂连接的键;和

b是从2至8的整数。

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