[发明专利]用于增强粘膜表面处活性剂的输送的低渗水凝胶制剂

权利要求书

1.一种用作阻挡层和/或用于递送治疗剂、预防剂、诊断剂或营养剂的制剂，其包含

一凝胶形成聚合物，其浓度为处于或高于在等渗条件下以及在室温和体温之间的温度(25℃到37℃)下所述聚合物的临界凝胶浓度(CGC)，以及

用于形成所述聚合物的低渗制剂的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述凝胶形成聚合物以高于所述聚合物的最小凝胶浓度(MGC)的浓度存在。

3.根据权利要求1到2中任一项所述的制剂，其中所述凝胶形成聚合物是热敏性凝胶形成聚合物。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中所述热敏性凝胶形成聚合物具有低于30℃，优选低于21℃的低临界溶解温度。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的制剂，其中所述聚合物是泊洛沙姆。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的制剂，其中所述聚合物与赋形剂组合在一粘膜或上皮表面上形成储存库或阻挡层凝胶，该粘膜或上皮表面选自口腔、咽部、食道、肺部、眼部、耳部、鼻部、颊部、舌部、阴道、子宫颈、泌尿生殖道、消化道、肛门直肠和皮肤表面。

7.根据权利要求6所述的制剂，其中所述上皮表面是所述阴道表面，并且预防效果是避孕、预防性传播疾病或治疗如癌症或子宫内膜异位症的异常增殖。

8.根据权利要求1到7中任一项所述的制剂，其中所述低渗溶液进一步包含治疗剂、预防剂或诊断剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述凝胶在所述上皮表面处至少持续24小时释放所述治疗剂、预防剂或诊断剂。

10.根据权利要求1到9中任一项所述的制剂，其中所述凝胶形成聚合物为在水性赋形剂中的大于12％及小于24％的F98。

11.根据权利要求1到9中任一项所述的制剂，其中所述凝胶形成聚合物为10％至18％F127。

12.根据权利要求1到11中任一项所述的制剂，其中所述凝胶在所述上皮表面上形成一个均匀的层。

13.根据权利要求1到12中任一项所述的制剂，其中所述凝胶在所述上皮表面处不引起明显的刺激迹象。

14.根据权利要求1到13中任一项所述的制剂，所述制剂呈干粉、凝胶或液体形式。

15.根据权利要求1到14中任一项所述的制剂，其中所述聚合物制剂以单剂量或多剂量施用单位提供。

16.一种向粘膜或上皮表面施用药剂的方法，包含向所需部位施用根据权利要求1到15中任一项所述的制剂。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述制剂以处于或高于在等渗条件下以及在室温和体温之间的温度(25℃到37℃)下所述聚合物的临界凝胶浓度(CGC)来施用。

18.根据权利要求16所述的方法，其中所述制剂以低于在等渗条件下以及在室温和体温之间的温度(25℃到37℃)下所述聚合物的临界凝胶浓度(CGC)来施用。

19.根据权利要求16到18中任一项所述的方法，用于递送治疗剂、预防剂、诊断剂或营养剂。

20.根据权利要求16到19中任一项所述的方法，用于形成阻挡层。