[发明专利]Kv1.3抑制剂及其医学应用有效
申请号: | 201680015162.X | 申请日: | 2016-03-14 |
公开(公告)号: | CN107548396B | 公开(公告)日: | 2020-04-28 |
发明(设计)人: | S·塔斯勒;I·克里梅尔拜恩 | 申请(专利权)人: | 4SC股份公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;C07D491/147;A61K31/4741;A61P17/06;A61P9/12;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P13/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 德国普拉内格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | kv1 抑制剂 及其 医学 应用 | ||
1.一种具有通式(III)的化合物或其盐,
其中
A1选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R8;
A2选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R3;
A3选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R9;
A4和A5和A6独立地选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R1;
R1选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基以及(C1-C3)卤代烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素以及(C1-C3)烷基;
R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5以及氰基;
其中R4和R5独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基、(C1-C3)烷基,或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环,该杂环除前述氮原子之外,还任选地包括另外的杂原子基团,该杂原子基团选自下组,该组由以下各项组成:O和NR6,其中R6选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基、乙酰基和甲酰基;
Y选自下组,该组由以下各项组成:O和S;
R7选自下组,该组由以下各项组成:氢、和(C1-C3)烷基;
R8选自下组,该组由以下各项组成:(C1-C4)烷基、(C3-C5)环烷基、以及(C3-C5)杂环烷基;并且
R9选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中
如果Y是O,则A1、A2或A3中至少一个是N。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中
A1是C-R8;A2是C-R3;A3是C-R9;并且Y是O。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其盐,其中
R1选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基、氯、氟、甲氧基、乙氧基和三氟甲基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:氢、溴和甲基;
R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基、吗啉基、吗啉代甲基、N-甲基氨基甲基、N,N-二甲基氨基甲基以及氰基;
R7选自下组,该组由以下各项组成:氢和甲基;
R8选自下组,该组由以下各项组成:甲基、乙基以及环丙基;并且
R9选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基以及甲氧基。
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