[发明专利]作为FXR/TGR5激动剂的胆汁酸类似物及其使用方法

权利要求书

1.一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、酯或前药：

其中:

R₁选自由以下组成的组：

1)氢；

2)取代的或未取代的-C₁-C₈烷基；

3)取代的或未取代的-C₂-C₈烯基；

4)取代的或未取代的-C₂-C₈炔基；

5)取代的或未取代的-C₃-C₈环烷基；

6)取代的或未取代的芳基；

7)取代的或未取代的芳基烷基；

8)取代的或未取代的杂环烷基；

9)取代的或未取代的杂芳基；以及

10)取代的或未取代的杂芳基烷基；

R_a、R_b和R_c各自独立地选自R₁；或R_a和R_b、或R_a和R_c、或R_b和R_c与它们所连接的两个氮原子和中间碳原子一起形成杂环、杂芳基或杂环烯基环；

R₂选自由以下组成的组：

1)氢；

2)卤素；

3)取代的或未取代的-C₁-C₈烷基；

4)取代的或未取代的-C₂-C₈烯基；

5)取代的或未取代的-C₂-C₈炔基；

6)取代的或未取代的芳基烷基；以及

7)取代的或未取代的芳基；

m是0、1、2或3；

R₃是氢、羟基、-OSO₃H、-OSO₃^-、-OAc、-OPO₃H₂或–OPO₃^2-；

R₄是氢、卤素、CN、N₃、羟基、-OSO₃H、-OSO₃^-、-OAc、-OPO₃H₂、–OPO₃^2-、-SR₂或–NHR₂，其中R₂如前所定义；或R₃和R₄与它们所连接的碳一起形成–CH＝CH-、环烷基环或杂环烷基环；

R₅和R₆各自独立地选自氢或羟基保护基团；以及

R₇选自由以下组成的组：

1)氢；

2)卤素；

3)取代的或未取代的-C₁-C₈烷基；

4)取代的或未取代的-C₂-C₈烯基；

5)取代的或未取代的-C₂-C₈炔基；以及

6)取代的或未取代的-C₃-C₈环烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其由式II表示，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、酯或前药：

其中R₁、R_a、R_b、R_c、R₂、R₃、R₄、R₇和m如权利要求1中所定义。