[发明专利]水杨酸甲酯糖苷在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症药物中的用途

说明书

本发明公开了一类如通式(1)所示的水杨酸甲酯糖苷类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症的药物用途。本发明中，水杨酸甲酯糖苷具有降低狼疮小鼠体内自身抗体和炎症因子的表达水平、改善免疫功能的药理作用；具有减缓狼疮关节炎样病理进程的作用；具有降低狼疮小鼠肾脏组织中免疫复合物沉积、改善狼疮小鼠肾功能的药理作用；具有保护狼疮小鼠脾脏功能的作用。水杨酸甲酯糖苷类化合物为中国民间传统中草药滇白珠中提取分离的单体化合物，具有毒性低、提取工艺简单、合成路线成熟等优点；其原材料资源广阔，且容易大量制备，具有很好的应用与开发前景，是一种比较理想的新型的治疗系统性红斑狼疮及其免疫功能失调、狼疮关节炎、狼疮性肾炎、狼疮性脾脏损伤等并发症的中药单体。

技术领域

本发明涉及水杨酸甲酯糖苷类化合物及其药学上可接受的盐新的药理作用，以及水杨酸甲酯糖苷类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和治疗系统性红斑狼疮及其并发症疾病药物中的应用；属医药技术领域。

技术背景

系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)是一种以自身抗体的产生和免疫复合物的沉积为主要病理特征的自身免疫性结缔组织疾病，是一种难以治愈的慢性疾病，严重危害着人类的健康。系统性红斑狼疮临床表现为全身性的组织损伤，最显著的即所谓的面部皮疹(蝴蝶斑)。除了皮肤，系统性红斑狼疮通常还影响着几乎所有重要的组织(如关节)和器官(如心、肝、脑、肾和肺)，血液系统和中枢神经系统往往也是机体主要受累的部分。据美国狼疮基金会估计，全美患有系统性红斑狼疮的病人不低于150万，每年新增病例多达1.6万。在中国和世界范围内，也大约有100和500万人饱受着系统性红斑狼疮的折磨。系统性红斑狼疮是一种耗费大量医疗资源的慢性疾病。在美国，系统性红斑狼疮患者的年度人均治疗总费用(住院、门诊和药房)已高达29,232美元，远远高于其他非系统性红斑狼疮的慢性疾病患者所产生的费用。

临床上系统性红斑狼疮常用药物主要包括非甾体抗炎药、抗疟药、糖皮质激素、免疫抑制剂及生物制剂。这些药物仅能够在一定程度上缓解症状，无法彻底治愈疾病，同时又具有毒副作用大、不良反应多的缺点。

因此，对于系统性红斑狼疮治疗药物的研究不仅具有巨大的社会效益，而且可以明显减轻国家和家庭的经济负担，是十分紧迫和必要的。

在中国发明专利申请(发明名称：“水杨酸甲酯糖苷类化合物，其合成方法与用途”，申请号：200910082224.0；公开号CN101863934A；公开日2010-10-20)中公开了一类水杨酸甲酯糖苷类化合物，公开了这类化合物在制备解热、消炎和镇痛药物中的应用。没有公开其在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症产品中的应用。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供水杨酸甲酯糖苷类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症产品中的应用。

为解决以上技术问题，本发明提供了如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供了如通式(1)所示的水杨酸甲酯糖苷类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症产品中的应用；

R选自单糖、单糖组成的二糖或三糖，其中所述的单糖包括葡萄糖、果糖、半乳糖；更进一步的，所述的二糖包括乳糖、麦芽糖、蔗糖。

其中，所述的预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症选自免疫功能失调、狼疮关节炎、狼疮性肾炎、狼疮性脾脏损伤；所述的产品包括药品、食品、保健品。

本发明技术方案第二方面是提供了一种药物组合物在制备预防和/或治疗系统性红斑狼疮及其并发症产品中的应用，其特征在于，含有治疗有效剂量的通式(I)所示的化合物和药学上可接受的载体或辅料，