[发明专利]一锅法合成2,4‑二烯基取代吲哚化合物的方法在审

专利信息
申请号: 201611234621.1 申请日: 2016-12-28
公开(公告)号: CN106631973A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 陈辉;林聪;刘占祥;张玉红 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D209/24 分类号: C07D209/24;C07D209/08;C07D209/10;C09K11/06
代理公司: 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 代理人: 张勋斌
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一锅 合成 二烯基 取代 吲哚 化合物 方法
【权利要求书】:

1.一种一锅法合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:将吲哚甲酸类衍生物、乙烯类衍生物、[Cp*RhCl2]2(五甲基环戊二烯氯化铑二聚体)、碱式碳酸铜(或一水合醋酸铜)、醋酸钾以及六氟锑酸银加入到有机溶剂中,加热进行反应,反应完全后,后处理得到所述的2,4-二烯基取代吲哚化合物;

所述的芳香胺的结构如式(II)所示:

所述的乙烯类化合物的结构如式(III)所示:

所述的2,4-二烯基取代吲哚化合物的结构如式(I)所示:

式(I)~(III)中,R1为氢、C1~C5烷氧基、卤素;

R2为C1~C5烷氧基羰基、苯基或者为取代的苯基,所述的苯基上的取代基选自C1~C5酯基、三氟甲基或卤素中的一个或者多个。

2.根据权利要求1所述的一锅法合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,R1为氢、甲氧基、氟、氯或溴。

3.根据权利要求1或2所述的一锅法2,4-二烯基取代吲哚化合物的制备方法,其特征在于,R2为甲氧羰基、取代或者为取代的苯基,所述的苯基上的取代基选自氟、氯、溴、三氟甲基或酯基。

4.根据权利要求1所述的一锅法合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,以摩尔量计,吲哚甲酸:乙烯类化合物:[Cp*RhCl2]2:碱式碳酸铜:六氟锑酸银:醋酸钾:=1:3~4:0.05:2~2.1:0.2:1~1.2。

5.根据权利要求1所述的一锅法合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,反应温度为110~120℃,反应的时间为20~24小时。

6.根据权利要求1所述的一锅法合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为DMF或者二氯甲烷。

7.根据权利要求1所述的一锅法合成合成2,4-二烯基取代吲哚化合物的方法,其特征在于,所述的2,4-二烯基取代吲哚化合物为式(I-1)-式(I-10)所示化合物中的一种:

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