[发明专利]肾茶色烯在制备治疗痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的涉及肾茶色烯（Orthochromene A）在制备治疗痛风药物中的应用。

背景技术

高尿酸血症和痛风已成为现代生活的文明病之一，是一种由于体内嘌呤合成代谢增多，尿酸产生超量或因尿酸排泄不良而导致血中尿酸升高，高尿酸血症只是痛风疾病的一个生化标志。痛风的临床表现常分为急性期、间歇期、慢性期和肾脏病变等，主要表现为痛风性关节炎和痛风性肾病。肾脏病变的发生是长期高尿酸血症发展的结果，高尿酸血症患者肾脏病理检查几乎均有不同程度的损害，大约1/3患者在病程中出现肾脏症状。关于高尿酸血症的治疗，继发性高尿酸血症主要针对其基础疾病进行治疗，而原发性高尿酸血症的治疗，一般采用饮食、运动控制加以药物治疗。抑制尿酸生成药物主要机制为抑制黄嘌呤氧化酶（XO）的活性。别嘌醇是这类药的代表，一直以来都是抗痛风的临床一线药物，虽然降尿酸效果显著，但对肾脏的保护功能甚弱。

本发明涉及的化合物肾茶色烯，可从肾茶中提取得到。本发明将其用作制备抗通风药物为首次公开。

发明内容

本发明的目的在于提供肾茶色烯在制备治疗痛风药物中的应用，为了实现本发明的目的，拟采用如下技术方案：

本发明一方面涉及肾茶色烯在制备治疗痛风药物中的应用，所述的化合物的结构式为：

在本发明的一个优选实施方式中，所述的药物中包括或者不包括其它活性成分。

在本发明的一个优选实施方式中，所述的药物不含有其它活性成分，还含有药学上可接受的辅料。

本发明为痛风病人提供了新的治疗药物，具有剂量低、疗效好的特点。

具体实施方式

若未特别说明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。

实施例1

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例 1 ：肾茶色烯抗急性痛风炎症实验 ：

1、 方法

①溶液配制

5g 尿酸加 1000ml 蒸馏水煮沸，加 5％ NaOH 溶液调 pH7.4，搅拌，冷却析晶制成尿酸钠结晶 (MSU)。将制好的 MSU10mg 高压灭菌，加不含血清的 DMEM 培养液 10ml，研磨配成 1mg/ml 的 DMEM 溶液。实验时，此溶液再加 DMEM 培养液配成不同浓度 DMEM 的 MSU 溶液。

肾茶色烯 2.5mg，用乙醇溶解，终浓度 <0.02％，再加无血清的 DMEM 培养液，配制成浓度 2.5ug/ml、25ug/ml、250ug/ml。

阳性药吲哚美辛 2.0mg，方法同肾茶色烯，配制浓度 20ug/ml。

②血管内皮细胞的体外培养

人脐静脉血管内皮细胞 HUVEC 株，由广西某医学院提供，细胞经支原体检测，无支原体污染，细胞经0.25％胰蛋白酶消化，含10％小牛血清的DMEM培养液中和，离心(1000r/ min×6min)，去上清液，加含10％小牛血清的DMEM培养液，移入细胞培养瓶中，放37℃、5％ CO2 培养箱中传代培养。

③对 MSU 刺激 HUVEC 活力的影响

HUVEC在培养瓶中培养，待生长至70％～80％融合时，以0.25％胰蛋白酶消化、离心，10％小牛血清 DMEM 培养液洗涤 3 次，用 10％小牛血清 DMEM 培养液调成 4×104/ml 细胞悬液，植入 96 孔板(每孔 200ul)，培养 24 小时后轻吸出原培养液，进行以下实验，每组各 8 孔，具体分组及加液如下 ：对照组(200ulDMEM培养液)、模型组(100ug/ml MSU溶液)、干预 A 组 (100ug/ml MSU 溶液 +2.5ug/ml 肾茶色烯)、干预 B 组 (100ug/ml MSU 溶液 +25ug/ ml 肾茶色烯)、干预 C 组 (100ug/ml MSU 溶液 +250ug/ml 肾茶色烯)，加液后继续放 37℃、5％ CO2 培养箱中培养 24 小时，收集上清液，剩余的 HUVEC 用于测定细胞活性，每孔再加 5mg/ml MTT 液 20ul，继续放 37℃、5％ CO2培养箱中培养 4 小时后，弃 MTT 液，加入二甲 基亚砜 200ul 溶解，震荡，于酶标仪读取吸光度值，波长 490nm。

阳性药组加液 (100ug/ml MSU 溶液 +20ug/ml 吲哚美辛 )，其他方法同上。