[发明专利]N-取代芳基(芳甲酰氨基)-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物在蓝藻生长抑制中的应用

说明书

本发明涉及N‑取代芳基(芳甲酰氨基)‑N'‑取代芳甲酰基硫脲类化合物在蓝藻生长抑制中的应用。本发明提供的具有通式ⅠN‑取代芳基‑N'‑取代芳甲酰基硫脲类化合物以及通式Ⅱ所述N‑取代芳甲酰氨基‑N'‑取代芳甲酰基硫脲类化合物对蓝藻果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶具有较好的抑制效果，可用于蓝藻果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶活性的抑制。蓝藻果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶酶体实验表明：此类化合物对蓝藻果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶有较好的抑制效果。通式I所示的结构为：通式Ⅰ，通式Ⅱ所示的结构为：通式Ⅱ。

技术领域

本发明涉及含N-取代芳基(芳甲酰氨基)-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物在蓝藻生长抑制中的应用。

背景技术

近年来随着人类生活生产垃圾的大量产生，水体的富营养化越来越严重，大量的蓝藻频繁暴发，也被称为水华现象。蓝藻水华暴发后，水体含氧量少，鱼类会大面积死亡，对鱼类生产非常不利，对人类的健康生活也造成了很大的影响。因此如何治理蓝藻水华成为人们亟待解决的问题。探索、发现不仅具有新结构，而且具有新靶标的农药活性化合物，是目前新农药创制研究关注的焦点。研究表明，果糖1,6-二磷酸醛缩酶是蓝藻的卡尔文循环和糖质新生代谢过程中必不可少的一个关键调控酶，若蓝藻果糖1,6-二磷酸醛缩酶受到抑制或被突变，将导致蓝藻无法生长。

发明内容

本发明目的在于提供N-取代芳基(芳甲酰氨基)-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物在蓝藻果糖-1,6-二磷酸醛缩酶活性抑制及蓝藻生长抑制中的应用。

本发明提供了通式Ⅰ所述N-取代芳基-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物以及通式Ⅱ所述N-取代芳甲酰氨基-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物在蓝藻果糖-1,6-二磷酸醛缩酶活性抑制中的应用，通式I所示的结构为：

通式Ⅰ，

通式Ⅱ所示的结构为：

通式Ⅱ；

通式Ⅱ中X为碳或者氮，当X为氮时，不存在R₅；

通式Ⅰ和通式Ⅱ中，R₁，R₂，R₃，R₄，分别独立的选自于氢，卤素，羟基，硝基，烷基，取代烷基，三氟甲基，烷氧基；

若R₅存在，则可以选自于氢，卤素，羟基，硝基，烷基，取代烷基，三氟甲基，烷氧基；R₆为或者其中R₇，R₈独立的选自于氢，卤素，硝基，烷基，取代烷基，三氟甲基。

按上述方案，在特别优选的情况下，通式Ⅰ所述N-取代芳基-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物中R₁为氢，羟基，卤素，烷氧基；R₂为氢，卤素；R₃为氢，硝基，卤素，R₄为氢，硝基；R₅为氢，卤素；R₆为或者其中R₇为氢，卤素，烷基，卤素取代的烷基，硝基，R₈为氢，卤素。

按上述方案，在特别优选的情况下，通式Ⅱ所述N-取代芳甲酰氨基-N′-取代芳甲酰基硫脲类化合物中，X为碳，氮，且X为氮时，R₅不存在；R₁，R₂独立选自氢，羟基；R₃为氢，羟基，硝基，烷基，卤素；R₄为氢,卤素和羟基；当X为碳时，R₅为氢，羟基；R₆为其中R₇为氢，卤素，硝基，R₈为氢。在本发明中，所述卤素包括氟、氯、溴和碘。

在本发明中，所述烷基包括碳原子数为1-18的直链烷基和碳原子数为3-18的支链烷基。