[发明专利]N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611214606.0 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106854206B | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 刘欣宇;徐春华;张亮;胡国强;李珂 | 申请（专利权）人： | 郑州工业应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 451150 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫脲类衍生物 芳基氨基 莫西沙星 式( I ) 制备方法和应用 抗肿瘤活性物质 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 毒副作用 氟喹诺酮 结构通式 取代苯基 正常细胞 席夫碱 药效团 呋喃基 吡啶基 噻吩基 苯基 硫脲 拼合 亚胺 双手 开发 | ||
1.N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于：具体为以下结构的化合物：
。
2.根据权利要求1所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：
(1)以式(II)所示的莫西沙星为原料，经甲基化反应制得式(III)所示的N-甲基莫西沙星；
(2)将式(III)所示的N-甲基莫西沙星经肼解反应制得式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼；式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼进行酰肼基的氧化反应，经后处理可得式(V)所示的N-甲基莫西沙星醛；
(3)将式(V)所示的N-甲基莫西沙星醛与式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类进行醛胺缩合反应，经后处理得所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物；
3.根据权利要求2所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中进行酰肼基的氧化反应得方法如下：式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼与铁氰化钾在氯仿和氨水的混合溶剂中常温反应；
其中，所述式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1：3.0～5.0。
4.根据权利要求2所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类的制备方法如下：
(a)将式(VI)所示的芳香胺类与二硫化碳缩合反应得式(VII)所示的芳氨基二硫代甲酸铵；
(b)式(VII)所示的芳氨基二硫代甲酸铵与氯乙酸钠缩合反应得式(VIII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐；
(c)式(VIII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐与水合肼发生取代反应，得式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类；
5.权利要求1所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述N-甲基莫西沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。
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