[发明专利]罗汉果制剂在制备用于治疗脂肪肝药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201611177686.7 申请日: 2016-12-19
公开(公告)号: CN108201546A 公开(公告)日: 2018-06-26
发明(设计)人: 王辉;李美锋;牛树彬;田婧;尉捷;孙广利 申请(专利权)人: 北京城市学院
主分类号: A61K36/42 分类号: A61K36/42;A61K31/704;A61P1/16;A61K131/00
代理公司: 北京恩赫律师事务所 11469 代理人: 刘守宪
地址: 100083 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 罗汉果 脂肪肝 治疗脂肪肝药物 制备 肝脏甘油三酯 生物医药领域 内质网应激 罗汉果苷V 细胞模型 相关基因 研究对象 脂肪合成 表达量 提取物 水水 应用 堆积 蛋白 治疗 发现 研究
【说明书】:

发明公开了罗汉果制剂在制备用于治疗脂肪肝药物中的应用,属于生物医药领域。本发明以脂肪肝细胞模型为研究对象,研究发现罗汉果水水提取物及罗汉果苷V可以通过降低内质网应激相关蛋白及脂肪合成相关基因的表达量,达到有效的降低肝脏甘油三酯的堆积,用于治疗脂肪肝。

技术领域

本发明涉及生物医药领域,特别是指一种罗汉果制剂在制备用于治疗脂肪肝药物中的应用。

背景技术

罗汉果是葫芦科罗汉果植物的果实,是我国著名的药食两用中药材。罗汉果苷是罗汉果独有的化学成分,其中罗汉果苷V含量最高。已有药效证实罗汉果具有止咳祛痰、调节消化道运动、增强机体免疫力、抗氧化、保肝、抑制变性链球菌致龋等药理作用。罗汉果皂甙提取物能降低血清中游离脂肪酸,并减轻糖尿病发展进程中的氧化应激反应,减轻血管内皮损伤,减少糖尿病肾病的发生。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种罗汉果制剂在制备用于治疗脂肪肝药物中的应用。

为解决上述技术问题,本发明提供技术方案如下:

提供一种罗汉果制剂在制备用于治疗脂肪肝药物中的应用。

进一步的,所述罗汉果制剂的活性成分为水提取物。

进一步的,所述水提取物的浓度为50mg/mL-200mg/mL。

进一步的,所述水提取物的有效成分为罗汉果苷V。

进一步的,所述罗汉果苷V的浓度为2.5μM-15μM。

进一步的,所述罗汉果制剂通过降低内质网应激相关蛋白BIP、p-PERK、IRE-1、ATF-6α、SREBP-1的表达量来治疗脂肪肝。

进一步的,所述罗汉果制剂通过降低脂肪合成相关基因FAS、SCD1、GPAT的表达量来治疗脂肪肝。

进一步的,所述罗汉果制剂还包括药学上可接受的载体,所述药学上可接受的载体包括润滑剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂或稳定剂中的一种或多种。

进一步的,所述罗汉果制剂为片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、糖浆、混悬剂、霜或膏剂的形式。

进一步的,所述脂肪肝为非酒精性脂肪肝。

研究表明,内质网应激在脂肪肝发病过程中发挥重要作用。内质网内环境的稳定是实现内质网功能的基本条件,因此内质网具有极强的内稳态体系。但仍然有很多因素可导致内质网功能的内稳态失衡,形成内质网应激。例如缺血再灌注损伤、氧化应激、同型半胱氨酸等化学物质处理、细胞内蛋白质合成过快以至于超过蛋白折叠能力、内质网钙代谢紊乱、卵磷脂合成障碍等多种物理、化学或遗传因素等均可引发内质网应激。

细胞内内质网应激主要有三条信号通路。其中两条通路是未折叠蛋白反应(unfolded protein response,UPR)和内质网超负荷反应(endoplasmic reticulum-overload response,EOR),两条均是蛋白质加工紊乱所致,第三条是固醇调节级联反应,是在内质网表面合成的胆固醇损耗所致。其中未折叠蛋白反应UPR又有三条通路:IRE1apathway、PERK pathway、ATF6pathway。本发明中检测了未折叠蛋白反应信号通路中的BIP、p-PERK、IRE-1、ATF-6α、SREBP-1蛋白含量。同时,还选取了脂肪合成过程中的关键基因FAS、SCD1、GPAT作为研究对象,用于评价本发明的有益效果。

本发明具有以下有益效果:

上述方案中,罗汉果的水提取物及罗汉果苷V通过降低内质网应激相关蛋白BIP、p-PERK、IRE-1、ATF-6α、SREBP-1及脂肪合成相关基因FAS、SCD1、GPAT的表达量,达到有效的降低肝脏甘油三酯的堆积,用于治疗脂肪肝。

附图说明

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