[发明专利]用于检测神经功能障碍的基于咔啉和咔唑的成像剂在审

专利信息
申请号: 201611136351.0 申请日: 2012-10-25
公开(公告)号: CN107011342A 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: A.K.萨德宁斯;H.C.科尔布;J.C.沃尔什;G.陈;U.B.甘加哈马思;D.卡西;C.刘;A.辛哈;E.王;C.余;W.张;K.陈;V.P.莫查拉;P.J.H.斯科特 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D209/88;C07D311/18;C07D403/12;C07D209/82;C07D471/14;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 温宏艳,李炳爱
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 检测 神经 功能障碍 基于 咔啉 成像
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

及其药学上可接受的盐和立体异构体,

其中:

L为N或CR5

M为N或CR6

P为N或CR7;和

Q为N或CR8

X为键或为C1-14烷基,其中至少一个碳任选地被C(O)、O、S、SO2或NH、NH-C1-8烷基所替代,并且其中C1-8烷基的至少一个H任选地被卤素、OH、C1-6烷基所替代;

R9为H、保护基团、离去基团、叠氮化物、炔烃、OH、卤素、NH2、N(C1-8烷基)2、芳基或杂芳基,其中芳基或杂芳基的至少一个H任选地被卤素、SO2、NH2或C1-6烷基所替代,其中C1-6烷基的至少一个H任选地被卤素或C3-8环烷基所替代,其中C3-8环烷基的至少一个H任选地被卤素所替代,并且其中C3-8环烷基的至少一个CH2任选地被O、OH、S、SH、NH、N-C1-8烷基所替代;

R1-R8独立地为H、OH、卤素、NH2、CH3、SO2、NO2离去基团、保护基团、芳基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C3-8环烷基、杂芳基、N=NR12、NHR12、N(R12)2、(-CH2)1-12-R12,其中R12为C1-C6烷基、芳基、H或杂芳基,

其中(-CH2)1-12-R12、C3-8环烷基、芳基、烯基、炔基、或杂芳基的至少一个H任选地被卤素、OH、NH2、离去基团、保护基团和C1-8烷基所替代,其中C1-8烷基的至少一个H任选地被卤素、OH、NH2、离去基团、保护基团所替代,和

其中(-CH2)1-12-R12的至少一个CH2任选地被C(O)、O、S、SO2或NH、NH-C1-8烷基、N(C1-8烷基)2所替代,其中C1-8烷基的至少一个H任选地被卤素、OH、NH2、离去基团、保护基团所替代,

并且其中C3-8环烷基的至少一个CH2任选地被C(O)、O、S或NH、N-C1-8烷基所替代,其中C1-8烷基的至少一个H任选地被卤素、OH、离去基团、保护基团所替代,

其中至少一个卤素任选地被放射性核素或荧光标记物所替代。

2.权利要求1的化合物,其中R3包含放射性核素。

3.权利要求1的化合物,其是:

及其药学上可接受的盐和立体异构体。

4.权利要求1的化合物,其是:

及其药学上可接受的盐和立体异构体。

5.权利要求1的化合物,其中L为CR5且M为CR6

6.权利要求1的化合物,其中X为键且R9为H或保护基团。

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