[发明专利]水溶性含邻硝基酚酮卟啉及其Schiff碱铜卟啉配合物、其合成方法与应用有效
| 申请号： | 201611116607.1 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN106854210B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 哈斯其美格;陈丽华;肖朝虎 | 申请（专利权）人： | 西北民族大学 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;C07F1/08;A61K31/409;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 吕玉博 |
| 地址： | 730000 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 铜卟啉 邻硝基酚 配合物 合成 应用 体外抗肿瘤活性 小牛胸腺DNA 官能团修饰 体外抗肿瘤 卟啉化合物 卟啉衍生物 化学应用 抗癌性能 生物活性 亲水性 亲油性 阳离子 卟啉环 吡啶基 改性 卟啉 增高 研究 引入 | ||
1.水溶性含邻硝基酚铜卟啉及其Schiff碱铜卟啉配合物，其特征在于：结构式如下：
2.权利要求1所述水溶性含邻硝基酚铜卟啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)5，10，15-三-(4-吡啶)-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉的合成
以3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛、4-吡啶甲醛和吡咯为原料，丙酸和丙酸酐为溶剂在140℃下进行反应，将反应产物减压蒸馏，剩余溶剂中加入无水甲醇，低温放置析出沉淀，过滤收集滤饼进行柱层析，以二氯甲烷和石油醚V/V＝1/1的混合液作流动相，不同体积比的二氯甲烷和乙醇的混合液做洗脱剂，收集第5色带，去除溶剂、干燥后，得到5，10，15-三-(4-吡啶)-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉；
(2)5，10，15-三甲基吡啶基-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉的合成以5，10，15-三-(4-吡啶)-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉和碘甲烷为原料，无水DMF为溶剂，进行甲基化反应，反应完毕后加入三氯甲烷，析出沉淀，过滤并将滤饼洗涤、干燥，得到5，10，15-三甲基吡啶基-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉；
(3)水溶性含邻硝基酚铜卟啉的合成
将5，10，15-三甲基吡啶基-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉溶于无水DMF中，加入溶有无水氯化铜的无水甲醇溶液进行反应，反应完毕后，减压蒸去甲醇，滴加丙酮，析出沉淀、过滤，滤饼用三氯甲烷洗涤，干燥，得到水溶性含邻硝基酚铜卟啉。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述3-甲氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛、4-吡啶甲醛、吡咯的摩尔比为1:3:4。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述丙酸和丙酸酐的体积比为10:1。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述无水甲醇的加入体积为剩余溶剂体积的3.5倍。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(2)中，所述碘甲烷的摩尔量为5，10，15-三-(4-吡啶)-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉的摩尔量的6.5倍。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：步骤(3)中，所述无水氯化铜的摩尔量为5，10，15-三甲基吡啶基-20-(3-甲氧基-4-羟基-5-硝基)苯基-卟啉摩尔量的12倍。
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