[发明专利]含桥环的咪唑衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：

其中，r₁为桥环；C¹与r₁环链接于α或β位；

n¹＝0；

n²取0或1或2；

n³取0或1或2；

a为双键；a的位置位于r₁上的价键合理的任何位置；a的个数为1或2；

R、R₃、R₄、R₁₀为H；

R₁～R₂及R₅～R₉分别独立选自H，NH₂，卤素，CN，CF₃，OH，C(O)OH，C(O)H，亚磺酰氨基，硝基，C_1-6烷基，C_3-12环烷基，C_1-6杂烷基，氨酰基，被卤素、羟基、羧基、醛基、氰基、氨基、C_3-12环烷基、取代的C_1-6烷氧基；其中，所述卤素选自F,Cl,Br,I。

2.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，结构式如式III：

其中，R₅～R₈分别独立选自H，NH₂，卤素，CN，CF₃，OH，C_1-6烷基，C_3-12环烷基，C_1-6杂烷基，C_3-12杂环烷基，氨酰基，被卤素、羟基、羧基、醛基、氰基、氨基、C_3-12环烷基取代的C_1-6烷氧基。

3.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，结构式选自

4.一种如权利要求1所述的式I化合物的合成方法，步骤如下：

化合物5用还原剂还原得目标化合物Ⅰ。

5.如权利要求4所述的式Ⅰ化合物的合成方法，其特征在于，其中，所述的还原剂选自NaBH₄、KBH₄或NaBH₄/LiCl。

6.如权利要求4所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，化合物5的合成步骤如下：

化合物4在酸存在下成环、去保护以得化合物5。

7.如权利要求6所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，所述的酸选自乙酸、丙酸、丁酸、乙醇酸，乙二酸，丙二酸，丁二酸。

8.如权利要求6所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，成环反应在加热条件下进行。

9.如权利要求6所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，反应加热温度为50-95℃。

10.如权利要求6所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，化合物4中的C¹与r₁环链接于β位，化合物4的合成步骤如下：

化合物2与化合物3在有机碱的存在下反应生成化合物4。

11.如权利要求10所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，所述的有机碱选自烷基金属锂化合物，芳香基碱金属化合物，芳香烷基碱金属化合物，胺基锂化合物，脂肪醇碱金属盐。

12.如权利要求10所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，所述的有机碱选自Ph₃CNa，乙醇钠，甲醇钠，乙醇钾，叔丁醇钾，二异丙基胺基锂，六甲基二硅胺基锂。