[发明专利]含四元环的咪唑衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：

2.一种如权利要求1所述的式I化合物的合成方法，步骤如下：

化合物5用还原剂还原得目标化合物I，所述的还原剂选自NaBH₄、KBH₄或NaBH₄/LiCl。

3.如权利要求2所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，化合物5的合成步骤如下：

化合物4在酸存在下成环、去保护以得化合物5，所述的酸选自乙酸。

4.一种如权利要求3所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，成环反应在加热条件下进行。

5.一种如权利要求4所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，反应加热温度为50-95℃。

6.如权利要求3所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，其中，化合物4的合成步骤如下：

化合物2与化合物3在有机碱的存在下反应生成化合物4；所述的有机碱选自乙醇钠，甲醇钠，乙醇钾，叔丁醇钾。

7.如权利要求6所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，所述的化合物2的合成步骤如下：

将化合物1与醛基苯硼酸反应得化合物2，所述的R^a选自硼酸基、烯基硼酸基或硼酸酯基；所述的配体R^b选自PPh₃、AsPh₃、n-Bu₃P、(MeO)₃P、Ph₂P(CH₂)₂PPh₂、Ph₂P(CH₂)₃PPh₂；所述的X选自Cl、Br、I、三氟甲磺酸酯基；所述的碱选自碳酸钾、碳酸铯、叔丁醇钠、醋酸钾、磷酸钾、氢氧化钡。

8.如权利要求7所述的式I化合物的合成方法，其特征在于，所述的反应温度为70-95℃。

9.一种药物组合物，包含权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐，和一种或多种药学上可接受的药用辅料。

10.如权利要求1所述化合物或权利要求9所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗具有吲哚胺2,3-双加氧酶介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。

11.如权利要求10所述用途，所述药物用于治疗癌症、神经退行性病变、抑郁症、焦虑症或与年龄相关的白内障。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述癌症选自肺癌、肝癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、脑癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、肾癌、头颈癌、淋巴癌、黑色素瘤或白血病。

13.如权利要求12所述的用途，其中所述的神经退行性疾病指阿尔茨海默病。