[发明专利]3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮合成方法有效
| 申请号： | 201610362494.7 | 申请日： | 2016-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN105949268B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 丁凯;谢先涛 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 崔佳佳,马莉华 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺基 酰基雌酚酮 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种3-胺基-6-酰基雌酚酮的合成方法，其特征是以19-酰氧基雄甾-1,4-二烯-3,7-二酮(II)与胺在有机溶剂中一步反应获得3-胺基-6-酰基雌酚酮(I)：
所述的R＝甲基Me,乙基Et,正丙基n-Pr,异丙基i-Pr,正丁基n-Bu,异丁基i-Bu,仲丁基s-Bu,正戊基n-Pent,正己基n-Hex,环戊基,环己基,n-CnH2n+1,-COOMe,-COOEt；所述n＝7-22；
所述的胺HNR1R2为吡咯烷；
19-酰氧基雄甾-1,4-二烯-3,7-二酮(II)和胺在50～150℃温度下反应1～50小时，得到3-胺基-6-酰基雌酚酮(I)；
所述的化合物(II)和胺的摩尔比为1：1-40。
2.如权利要求1所述的3-胺基-6-酰基雌酚酮的合成方法，其特征是所述的有机溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇，叔丁醇，四氢呋喃，二氧六环，DMSO，乙腈，氯仿。
3.如权利要求1所述的3-胺基-6-酰基雌酚酮的合成方法，其特征是所述的产物经过蒸馏、重结晶或柱层析的分离纯化。
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