[发明专利]苦蘵苦素I及提取方法及用途有效
| 申请号： | 201610341691.0 | 申请日： | 2016-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN106008657B | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 邱峰;孙成鹏;陈丽霞;康宁 | 申请（专利权）人： | 天津中医药大学 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61K31/585;A61K36/81;A61P35/00;A61P29/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P1/16;A61P19/02;A61P19/08;A61P1/00;A61P1/18 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苦蘵苦素 提取 方法 用途 | ||
1.苦蘵苦素I，其特征是具有式(I)的结构：
2.权利要求1所述苦蘵苦素I的提取方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)以苦蘵的干燥茎叶为原料，加入原料8-10质量倍的体积分数为60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；
(2)将总浸膏分散到5-10质量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏；
(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1和30:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3；
(4)馏分Fr.3经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；
(5)馏分Fr.3-3经Sephadex LH-20柱色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.3-3-1和Fr.3-3-2；
(6)馏分Fr.3-3-2经ODS柱色谱分离，以体积比为1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-3-2-1、Fr.3-3-2-2、Fr.3-3-2-3和Fr.3-3-2-4；
(7)馏分Fr.3-3-2-4经硅胶制备薄层色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷－丙酮为展开剂进行制备，得到馏分Fr.3-3-2-4-1；
(8)馏分Fr.3-3-2-4-1经制备HPLC色谱，以体积比为1:1的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到式I所示苦蘵苦素I。
3.权利要求1的苦蘵苦素I在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。
4.包含权利要求1的苦蘵苦素I的苦蘵提取物。
5.权利要求4的苦蘵提取物在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。
6.一种药物组合物，其特征是包含权利要求1的苦蘵苦素I或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体和/或赋形剂。
7.权利要求6的药物组合物在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。
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