[发明专利]新型噁唑烷酮类化合物及其制备方法和在医学上的应用

权利要求书

1.式I所示的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，

其中:

R₁选自、、、、、

、、、、、、、、、；

R₂选自氢、羟基、甲基、卤素、羟甲基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、芳基 C₁-C₁₀烷基、羟三氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基；

R₃选自 OH，NH(C＝O)CH₃、-NR₄R₅、-OR₆、氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、羧基或羧酸酯基、三唑、烷基磷酸酯、亚磷酸酯、磷酸酯、或磷酸酯的金属盐；

其中，

R₄ 和 R₅ 相同或不同，分别表示氢、1-4个碳原子的烷基或乙酰基；

R₆为氢、1-3 个碳原子的烷基或酰化氨基酸；当 R₆ 为酰化氨基酸时，氨基酸为丙氨酸、氨基乙酸、脯氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸、β-丙氨酸或缬氨酸。

2.根据权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述化合物如通式 （II)所示 ：

R₁、R₂和R₃如权利要求 1 所定义。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述化合物选自以下结构之一：

。

4.根据权利要求1～3所述的噁唑烷酮类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，其中所述的药学上可接受的盐为与下列酸形成的盐：磷酸、硫酸、盐酸、氢溴酸、柠檬酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、琥珀酸、富马酸、醋酸、乳酸、硝酸、磺酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸或其类似物，或为通式（I）化合物的碱金属盐、碱土金属盐以及磷酸酯的碱金属盐、碱土金属盐。

5.一种药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效剂量的根据利要求 1～4中任一项所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体或者赋形剂。

6.权利要求 1-4中任一项所述的化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐，或权利要求 5所述的药物组合物，在制备用于治疗微生物感染的相关药物中的用途。

7.权利要求 1-4中任意一项所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐，或权利要求5所述的药物组合物，其用于预防或治疗微生物感染。