[发明专利]具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610273075.6 | 申请日: | 2016-04-27 |
公开(公告)号: | CN107312005B | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | 仝朝龙;包如迪;李元念 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4188;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/24;A61P25/28;A61P17/02;A61P27/12;A61P37/02;A61P37/06 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 ido tdo 抑制 活性 咪唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受盐:
其中,
R1选自氢、氘或卤素;
R2选自氢、氘、卤素或吡唑基,其中所述的吡唑基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、或未取代的C1-4烷基的取代基所取代;
R选自氢、氘、卤素或C1-4烷基;
R3、R4各自独立的选自氢;m为0或1;
n为2或3。
2.式(Ⅱ)化合物或其药学上可接受盐:
其中,
R选自氢、氘、氟或甲基;
R1选自氢、氘或氟;
R2选自氢、氘、氟、氯或吡唑基,任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、任选取代或未取代的C1-4烷基的取代基所取代,所述任选取代的取代基选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、环丙基、环丁基、吡咯烷基、吗啉基、C1-4烷氧基或苯基。
3.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受盐的制备方法,包括如下步骤:
4.药物组合物,其包括治疗有效剂量的权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受盐及可药用的载体。
5.权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受盐,或权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗由IDO介导的色氨酸代谢紊乱的病理学特征的疾病的药物中的应用;所述IDO介导的色氨酸代谢紊乱的病理学特征的疾病选自癌症、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。
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