[发明专利]黄芪皂苷I在制备防治老年性痴呆的药物或保健品中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，特别是涉及黄芪皂苷I或包含黄芪皂苷I的药物组合在制备防治老年性痴呆的药物或保健品中的应用。

背景技术

老年性痴呆主要包括阿尔茨海默病(AD)和血管性痴呆(VD)，阿尔茨海默病约占60～70％，血管性痴呆约占20～30％。阿尔茨海默病（Alzheimer ’s disease, AD）是一种以进行性痴呆为主的中枢神经系统的退行性疾病。其临床特征为记忆及其他认知功能障碍，早期临床症状包括运动、感觉或协调功能缺陷。AD患者的主要的病理改变为细胞外淀粉样蛋白沉淀形成老年斑、神经元纤维缠结以及广泛神经元突触的缺失、炎症、氧化甚至是坏死。

随着社会的发展和人口的老龄化，阿尔茨海默病的发病随年龄的增长而增加。根据世界卫生组织（WHO）和国际阿尔茨海默病协会（ADI）统计，目前全球患有痴呆的患者估计在4700万左右，其中阿尔茨海默病患者大约占60%-70%。这个数字预计每20年增长1倍，即每4秒钟地球的某个角落就出现一例新的痴呆病例。痴呆的患病率和巨大耗费给社会和科研以巨大挑战，然而到目前为止，还没有一种药物可以从根本上治疗阿尔茨海默病，科研工作者们十多年来屡战屡败，屡败屡战。

AD发病机制复杂，目前国内外尚没有能根本治疗AD的药物，因此早期治疗至关重要。目前已上市的治疗药物主要分为两种，一种为胆碱酯酶抑制剂，如盐酸多奈哌齐、加兰他敏、酒石酸卡巴拉汀、石杉碱甲等；另一种为兴奋性氨基酸受体拮抗剂，如盐酸美金刚。另有抗炎、抗氧化、抗胆固醇、抗β淀粉样蛋白类药物用于AD的辅助治疗。上述药物能短期改善AD患者的症状，但不能缓解疾病的发展，且易形成耐药，不良反应明显；而中医药在防治轻度认知障碍和老年性痴呆具有较好的临床效果，有多途径、多环节整体调节的特点，且使用天然药物的毒副作用小。因此，中药单体或其有效组分的提取应用于AD的防治具有十分重要的意义。

黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.) Bge. var. Mongholicus (Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.的干燥根，该属植物全世界约有1600多种，主要分布于除大洋州外的世界亚热带和温带地区。我国有130种左右，主产于东北，经北部、西北而至西南，可入药者有10种左右。黄芪入药历史非常悠久，《神农本草经》中把本品列为上品，谓其“味甘，微温。”具有“排脓止痛、补虚”之功，治“痈疽久败疮，大风癞疾，五痔，鼠瘘，小儿百病”。2005年版《中华人民共和国药典》上明列黄芪具有“补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌”功效，“用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴； 慢性肾炎蛋白尿，糖尿病”。

黄芪的化学成分众多，主要含有皂苷类、黄酮类、多糖类以及氨基酸类等。药理作用研究表明，黄芪所含的皂苷类成分为其抗炎、提高免疫功能的有效成分；多糖为其提高免疫功能的主要有效成分；而黄酮类成分则是其心血管作用的主要有效成分，具有良好的清除氧自由基，降低细胞脂质过氧化物生成及血浆中的总胆固醇，能够升高细胞 SOD活性，维持细胞正常代谢，此外还具有调节免疫、抗病毒等多方面的药理作用。

目前黄芪多以药物组方的形式应用于治疗老年性痴呆，也有研究发现黄芪多糖可以改善大鼠学习记忆的作用。黄芪皂苷I从豆科植物蒙古黄芪中提取炼制，白色结晶粉末状，CASRN为84680-75-1，分子式为C₄₃H₆₈O₁₆。本发明人进一步研究发现黄芪皂苷I能显著改善APP/PS1双转基因痴呆小鼠认知功能障碍，其对防治老年痴呆意义非常重大。

发明内容

本发明的目的在于提供黄芪皂苷I或包含黄芪皂苷I的药物组合在制备防治老年性痴呆药物或保健品中的用途。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：其剂型为丸剂、颗粒剂、片剂、糖浆剂、合剂、胶囊剂、酊剂、茶剂、注射剂。

本发明所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：可制成注射剂、片剂、缓释片、滴丸、颗粒剂、粉针剂、胶囊剂、微粒剂。优选剂型为片剂、滴丸、粉针剂、胶囊剂。可与任何一种或一种以上药剂学上辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各种剂型。