[发明专利]一种多嵌段聚合物纳米纤维载药微球及其制备方法

权利要求书

1.一种多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法，该方法的工艺步骤和条 件如下：

(1)将46～364份的聚乳酸-泊洛沙姆-聚乳酸多嵌段聚合物和以聚乳酸-泊洛沙 姆-聚乳酸多嵌段聚合物的质量计8～20％的抗肿瘤药物加入50～70℃、2500～20000 份有机溶剂中，搅拌使其充分溶解，得到澄清溶液A；

(2)先将以溶液A的体积计3～6倍的溶剂B于水浴中预热至50～70℃，然后 加入按溶剂B的体积计0.1～0.3％的分散剂，形成混合溶液C；

(3)在搅拌条件下，将预热的混合溶剂C缓慢加入到澄清溶液A中，加完后 继续搅拌10～30min倒入液氮中，静置20～40min得到冷冻物；

(4)以冷冻物体积计向其中加入≥1倍体积的冰水混合物，进行溶剂交换 24～48h后用蒸馏水洗涤3～6遍，冷冻干燥后于20℃以下保存。

2.根据权利要求1所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法，该方 法中所用的聚乳酸-泊洛沙姆-聚乳酸多嵌段聚合物的理论数均分子量为 1.0×10⁴～5.0×10⁴。

3.根据权利要求1或2所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法， 该方法中所用的聚乳酸-泊洛沙姆-聚乳酸多嵌段聚合物的泊洛沙姆为泊洛沙姆 F68、泊洛沙姆L64或泊洛沙姆L35中的任一种。

4.根据权利要求1或2所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法， 该方法中所用的抗肿瘤药物为卡巴他赛、紫杉醇或多烯紫杉醇中的任一种。

5.根据权利要求3所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法，该方 法中所用的抗肿瘤药物为卡巴他赛、紫杉醇或多烯紫杉醇中的任一种。

6.根据权利要求1或2所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法， 该方法中所用的溶剂B为丙三醇、相对分子质量为200-600的聚乙二醇和季戊四 醇中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法，该方 法中所用的溶剂B为丙三醇、相对分子质量为200-600的聚乙二醇和季戊四醇中 的至少一种。

8.根据权利要求1或2所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法， 该方法中所用的分散剂为反式泊洛沙姆10R5或反式泊洛沙姆17R4。

9.根据权利要求7所述的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球的制备方法，该方 法中所用的分散剂为反式泊洛沙姆10R5或反式泊洛沙姆17R4。

10.一种由权利要求1所述方法制备的多嵌段聚合物纳米纤维载药微球，该微 球是由纳米纤维丝自然交织构成的中空微球，其粒径为20～200μm，微球表面的纳 米纤维丝直径为400～1200nm，理论载药量为8～20％，实际载药量为7.45～17.50％， 包封率为87.48～94.18％。