[发明专利]白鲜皮提取物的新用途

说明书

技术领域

本发明属于药品领域，具体涉及白鲜皮提取物的新用途。

背景技术

近年来，国内缺血性心肌病的发病率在不断上升，该病发病原因主要是多种原因引起冠状动脉血流量减低，进而心肌血液供应受阻，营养物质供应不足和代谢产物清除减少，导致心肌细胞损伤甚至死亡。随着心脏疾病的介入手术如包括冠状动脉造影术、PTCA+支架术、二尖瓣球囊扩张术、射频消融术、起搏器植入术、先天性心脏病介入治疗、冠状动脉腔内溶栓术等方法的建立和推广应用，使心脏组织器官缺血后重新得到血液再灌注。多数情况下，缺血后再灌注可以恢复受损心肌的正常结构并改善心脏功能，但也有试验表明，一些研究者在通过以上治疗手段使心肌获得血液的再灌注以后，受损心肌的功能并未得到恢复，反而损伤程度加重，甚至出现梗死面积扩大等不可逆损伤，这种现象即心肌的缺血再灌注损伤(Myocardial ischemia-reprefusion injury，MIRI)。

随着心肌缺血的治疗技术手段的提高和应用的广泛，心肌病的治疗已进入再灌注时期，探索防治MIRI的药物已成为重要研究方向。

随着对MIRI的发病机制研究的不断深入，相关治疗药物如曲美他嗪、利多卡因、雷帕霉素等已经应用于临床。但中药的研究和应用还仅局限于丹参及其提取物丹参酮、保元汤等，临床治疗对疗效高、副作用小的中药的需求巨大。

中药白鲜皮为芸香科白鲜属植物白鲜的干燥根皮，是中国常用中药，又名北鲜皮、野花椒根皮、臭根皮等。现代药理学研究表明，中药白鲜皮具有清热燥湿、祛风止痒以及解毒等功效，用以治疗黄水淋漓、湿疹、风湿热等疾病。尚无相关报道显示白鲜皮水提取物经过乙醇提取沉淀后具有治疗心肌的缺血再灌注损伤的作用。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供白鲜皮提取物的新用途。

具体内容是白鲜皮提取物在制备治疗心肌的缺血再灌注损伤药物中的用途，其中，白鲜皮提取物是由下述方法制备而得：

A、白鲜皮加水热回流提取3次，每次1小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至1∶1(相对密度为1.05～1.10，70℃)，放出，加入乙醇调节乙醇含量为50％，减压滤过，滤液回收至无醇味，加水调节为至适宜浓度，得备用液。

B、备用液通过预处理完毕的D101大孔树脂，加水洗脱至流出液色浅，合并水洗液，减压浓缩，喷雾干燥，得到粉末状提取物。

发明人通过心肌细胞缺氧复氧模型和大鼠心肌缺血再灌注模型，对白鲜皮提取物的药效和药理作用进行了系统考察，表明白鲜皮提取物对心肌细胞缺氧复氧有明显的保护作用，并且能减少心肌梗死面积，提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)的含量，降低肌酸激酶(CK)的活性，改善心肌缺血再灌注对心肌细胞的病理损害，从而改善对大鼠心肌缺血症状。

本发明所述药物可制成的剂型为、胶囊剂、颗粒剂、片剂、滴丸剂、口服液、丸剂、软胶囊等剂型。

所述胶囊剂所使用的辅料可以为，淀粉、氧化镁、碳酸镁、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、淀粉浆、糖浆、水、乙醇、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠等。

所述颗粒剂使用的辅料可以为淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、廿裢酵、微晶纤维素、葡萄糖。

所述片剂使用的辅料可以为，淀粉、糊精、糖粉、碳酸钙、磷酸钙、乳糖、甘露醇、微晶纤维紊、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁等。

所述滴丸剂所使用的辅料可以为，聚乙二酵类、硬脂酸、硬脂酸钠、泊洛沙姆、卟硬脂酸甘油脂等。

所述口服液剂使用的辅料可以为蜂蜜、柠檬酸、聚山梨酯类、苯甲酸钠、苯甲酸及其盐、山梨酸等。

所述丸剂使用的辅料可以为水、蜂蜜、糖浆、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等。

所述软胶囊剂使用的辅料可以为植物油、PEG400、蜂蜡、甘油、明胶、水等。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

以下通过白鲜皮提取物对心肌细胞缺氧复氧的药效学作用和对大鼠心肌缺血再灌注损伤的药理作用两个方面，对白鲜皮提取物治疗心肌缺血再灌注损伤的临床前研究来说明本发明的有益效果。

1白鲜皮提取物的药效学实验

1.1试验材料与仪器