[发明专利]2‑氧代、2‑羟基与2‑酰氧基‑2‑取代苯基乙磺酰胺化合物及制备方法和作为杀菌剂的用途

说明书

技术领域

本发明涉及含有2-氧代、2-羟基与2-酰氧基-2-取代苯基乙磺酰胺化合物的合成和作为杀菌剂的用途，属农用化学品领域。

背景技术

新型的环烷基磺酰胺类化合物在农用杀菌剂中的应用起源于王道全研究组于1997年报道的2-氧代环十二烷基磺酰胺类化合物(汪晓平，王道全.高等学校化学学报，1997，18(6): 889-893)，其对小麦赤霉病菌Gibberllazeae和梨黑星病菌Venturianashicola具有较好抑制活性。在随后的研究基础上，候选创制杀菌剂——环己磺菌胺A(开发代号 CAUWL-2004-L-13)被开发出来(CN1900059A；CN101720764A)，可用于防治番茄灰霉病、油菜菌核病、黄瓜褐斑病及黑星病等病害。2008年我们报道了14个N-取代苯基-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物B(李兴海，等.苯甲酰基甲磺酰胺的合成与杀菌活性.农药学学报，2008， 10(2):136-140)具有更加优异的杀菌活性。在此基础上利用组合化学方法又合成了105 个N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物C，较系统的研究了N上取代基为单取代苯胺、多取代苯胺、取代苄胺和烷基胺时的杀菌活性构效关系(李兴海，等.2-氧代-2-苯基乙磺酰胺化合物组合合成与杀菌活性研究，农药学学报，2016,18(1):28-36)。

发明内容

本发明的目的是在2-氧代-2-苯基乙磺酰胺的基础上，合成苯环上带有不同取代基的2- 氧代-2-取代苯基乙磺酰胺化合物III，将2-位羰基还原后得到2-羟基-2-取代苯基乙磺酰胺化合物IV，进一步与不同类型酰氯进行酰化反应合成2-酰氧基-2-(3,5-二氟苯基)乙磺酰胺系列化合物V。化合物III、IV、V具有良好的杀菌活性。

其具体结构通式如下：

III-1～III-20：III-1:R¹＝3,4-(F)₂；III-2:R¹＝3-Cl；III-3:R¹＝4-Cl；III-4:R¹＝2,4-(Cl)₂； III-5:R¹＝4-Br；III-6:R¹＝2-CH₃；III-7:R¹＝4-NO₂；III-8:R¹＝3,5-(CF₃)₂；III-9:R¹＝ 4-F-3-CF₃,III-10:R¹＝2,4-(Cl)₂-5-F；III-11:R¹＝4-OCH₃；III-12:R¹＝2-Cl；III-13:R¹＝ 2-Cl-3-F；III-14:R¹＝2-CF₃；III-15:R¹＝3,5-(F)₂；III-16:R¹＝4-CF₃；III-17:R¹＝2-F； III-18:R¹＝2-NO₂；III-19:R¹＝3-F；III-20:R¹＝3-CF₃。

IV-1～IV-5：IV-1:R¹＝H；IV-2:R¹＝3-F_；IV-3:R¹＝4-NO₂；IV-4:R¹＝3,4-(F)₂；IV-5:R¹＝3,5-(F)₂。 V-1～V-20:R¹＝3,5-(F)₂；