[发明专利]调控JAK激酶的喹唑啉衍生物和其使用方法在审
申请号: | 201610090344.5 | 申请日: | 2010-02-26 |
公开(公告)号: | CN105601619A | 公开(公告)日: | 2016-05-25 |
发明(设计)人: | 桑尼·亚伯拉罕;晁琪;迈克尔·J·哈德;马克·W·霍拉迪;刚·刘;爱德华多·塞缇 | 申请(专利权)人: | 埃姆比特生物科学公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 调控 jak 激酶 喹唑啉 衍生物 使用方法 | ||
1.一种化合物,具有式(VII):
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中
R3是氢、卤素、烷基、氰基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基或烷氧基;
每个R6独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、-RxOR18、-RxNR19R20和-RxS (O)qRv;
每个R7独立地是卤素、烷基、卤代烷基或-RxORw;
R18是氢、烷基、卤代烷基、羟基C2-6烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环 基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基烷基;其中R18任选地被1~3个基团Q1所取代,每个Q1独立地选自烷基、羟基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基 磺酰基、羧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤代芳基和氨基;
R19和R20按下述选择:
(i)R19和R20每一个独立地是氢或烷基;或
(ii)R19和R20与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1~2个基团所取代的杂环基或 杂芳基,所述的每个基团独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基和烷氧基;
每个Rx独立地是亚烷基或直接键;
Rv是氢、烷基、烯基或炔基;
Rw独立地是氢、烷基、烯基、炔基或卤代烷基;
n是0-4;
p是0-5;和
每个q独立地是0、1或2。
2.一种化合物,具有式(VIII):
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中
R3是氢、卤素、烷基、氰基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基或烷氧基;
每个R6独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、-RxOR18、-RxNR19R20和-RxS (O)qRv;
每个R7独立地是卤素、烷基、卤代烷基或-RxORw;
R18是氢、烷基、卤代烷基、羟基C2-6烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环 基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基烷基;其中R18任选地被1~3个基团Q1所取代,每个Q1独立地选自烷基、羟基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基 磺酰基、羧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤代芳基和氨基;
R19和R20按下述选择:
(i)R19和R20每一个独立地是氢或烷基;或
(ii)R19和R20与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1~2个基团所取代的杂环基或 杂芳基,所述的每个基团独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基和烷氧基;
每个Rx独立地是亚烷基或直接键;
Rv是氢、烷基、烯基或炔基;
Rw独立地是氢、烷基、烯基、炔基或卤代烷基;
n是0-4;
p是0-5;和
每个q独立地是0、1或2。
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