[发明专利]杂环化合物及p27Kip1分解抑制剂有效
| 申请号: | 201610081357.6 | 申请日: | 2011-07-01 |
| 公开(公告)号: | CN105753858B | 公开(公告)日: | 2019-04-30 |
| 发明(设计)人: | 内田裕;朝乌章;松井照明 | 申请(专利权)人: | ASKA制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D487/04;C07D403/12;C07D498/04;C07D231/56;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/416;A61K31/5383;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P15 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 p27 sup kip1 分解 抑制剂 | ||
1.下述式(1)表示的化合物或其盐,
式中,A由下述式(2)表示,
式中,Rb、Rd和Re表示氢原子,Ra和Rc相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-4烷基、氟C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、氟C1-4烷氧基、巯基、或C1-4烷硫基,且Ra和Rc中的至少一方表示卤原子、C1-4烷基、羟基、或C1-4烷氧基,
环B表示下述式(3-a)或(3-b)的任一个表示的杂环,
式中,Y表示氢原子、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、或C1-4烷基-羰基,在式(3-a)和(3-b)中,左端连接基团A,右端连接连接基L;
环C表示下述式(5-a)~(5-k)的任一个表示的芳香性环,
式中,Z表示氢原子、C1-4烷基、或C1-4烷基-羰基;
L表示下述式(1-a1)或(1-a4)的任一个表示的连接基,
n为1。
2.权利要求1所述的化合物或其盐,所述化合物选自下述(a)~(i)的至少一种:
(a)[2-(4-卤代-2-C1-4烷氧基)苯基)-4-C1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸1-C1-4烷基)-1H-苯并三唑-5-基甲酯,
(b)2-(4-卤代-2-C1-4烷氧基)苯基)-4-C1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸2,3-二氢-1H-苯并[d]吡咯并[1,2-a]咪唑-6-基甲酯,
(c)[2-(2-C1-4烷氧基-4-C1-4烷基苯基)-4-C1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸2-C1-4烷基-2H-吲唑-5-基甲酯,
(d)[2-(2,4-二(C1-4烷基)苯基)-4-C1-4烷基噻唑-5-基]氨基甲酸2-C1-4烷基-2H-吲唑-5-基甲酯,
(e)[5-(2-C1-4烷氧基)苯基)-2-C1-4烷基-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸1-C1-4烷基-1H-苯并咪唑-5-基甲酯,
(f)[5-(4-卤代-2-C1-4烷氧基苯基)-2-(C1-4烷基)-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸3,4-二氢-1H-2-氧杂-4a,9-二氮杂芴-7-基甲酯,
(g)[5-(4-卤代-2-C1-4烷氧基苯基)-2-C1-4烷基-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸1-C1-4烷基-1H-吲唑-5-基-甲酯,
(h)(1-C1-4烷基-1H-苯并咪唑-5-基)氨基甲酸5-(4-卤代-2-C1-4烷氧基苯基)-2-C1-4烷基-2H-吡唑-3-基甲酯,
(i)(3,4-二氢-1H-2-氧杂-4a,9-二氮杂芴-7-基)氨基甲酸5-(4-卤代-2-C1-4烷氧基苯基)-2-C1-4烷基-2H-吡唑-3-基甲酯。
3.药物组合物,含有权利要求1或2所述的化合物或其药学可接受的盐和载体。
4.p27Kip1泛素化或分解抑制剂,含有权利要求1或2所述的式(1)表示的化合物或其药学可接受的盐作为有效成分。
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