[发明专利]Heyneanones A在制备治疗乳腺癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物HeyneanonesA的新用途，尤其涉及HeyneanonesA在制备治疗 乳腺癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物HeyneanonesA是一个2013年发表(AzisSaifudin，etal., SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223- 229.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(AzisSaifudin，etal., SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223- 229.)，对于本发明涉及的HeyneanonesA在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开， 由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其 他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有 显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有HeyneanonesA研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的 报道的现状，提供了HeyneanonesA在制备抗乳腺癌药物中的应用。

所述化合物HeyneanonesA结构如式(Ⅰ)所示：

所述HeyneanonesA在制备治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细 胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一种治疗乳腺癌药物，由HeyneanonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物HeyneanonesA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗乳腺癌药物，由HeyneanonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法 为取5克化合物HeyneanonesA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，HeyneanonesA对人乳腺癌细胞株4T1、 MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值 分别为1.32±0.45μM、2.78±0.52μM、0.69±0.23μM和4.52±1.57μM。因此，HeyneanonesA 能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的HeyneanonesA在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防 治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物HeyneanonesA的制备方法参见文献(AzisSaifudin，et al.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76, 223-229.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物HeyneanonesA片剂的制备：

取5克化合物HeyneanonesA，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物HeyneanonesA胶囊剂的制备：

取5克化合物HeyneanonesA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：采用MTT法评价化合物HeyneanonesA对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用