[发明专利]一种辅助降血糖的罗汉果制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及辅助降血糖的罗汉果制剂及其制备方法。

背景技术

糖尿病是一种常见的多发病,近年来发病率一直处于上升趋势,由于持续性高 水平的血糖影响，导致糖尿病患者出现各种类型的并发症，并最终导致死亡。当前治疗糖尿 病的口服降糖药物品种较多，但多数口服降糖药长期应用的不良反应较为明显，且无法兼 顾餐后血糖以及空腹基础血糖水平的控制。以噻唑烷酮类为代表的胰岛素增敏剂能显著改 善胰岛素抵抗，但对餐后血糖水平的明显升高没有很好的控制效果，而以阿卡波糖为代表 的α-葡萄糖苷酶抑制剂能相助降低餐后血糖的升高，但不能控制胰岛素抵抗和空腹血糖水 平。因此，开发既能降低空腹血糖水平，又能稳定餐后血糖的口服备选物，对于开发降血糖 功能食品甚至药物具有重要意义。目前发现的天然降血糖活性成分主要有萜类、肽和氨基 酸类、黄酮类、多糖类、硫醚类、生物碱类、香豆精类和不饱和脂肪酸类等。近年来的许多研 究表明三萜皂苷成分具有降血糖作用。

罗汉果，【拉丁学名】CorsvenorMomordicaFruit，【别名】拉汗果，红毛果、假苦 瓜、长青果、光果木鳖，是葫芦科（Cucurbitaceae）罗汉果属多年生草质藤本植物，主要分布 在我国广西、广东、贵州、湖南，其中广西桂北地区是其最主要的产地。罗汉果是有名的药食 两用植物，其干燥果实具中的主要活性成分为皂苷类成分，该类成分有镇咳、祛痰、平喘、调 节免疫功能、降低血糖、抗病毒、抗肿瘤、抗疲劳、抗氧化应激损伤等药理作用。不管是食用 还是药用，罗汉果果实的采收期都是90天左右，因罗汉果果实从30天开始基本成果，但果实 中甜味物质的动态转化和积累一直持续到生长期80天以后，到90天左后果实中的苦味成分 在才基本全部被转化为甜味成分[李典鹏，等，广西植物，2004，24(6)，546-549]。

成熟罗汉果对机体的糖代谢有调节作用,可以被用于制备治疗糖代谢紊乱的食 品，如张雨生在《罗汉果香甜晶在治疗糖耐量异常中的应用》（申请号：201310206176.8）中 公开的应用。张俐勤等的研究表明，成熟罗汉果中的皂苷提取物能降低四氧嘧啶糖尿病小 鼠血糖及血脂水平，同时改善糖尿病小鼠的氧化应激水平[张俐勤，等，中国药理学通报， 2006，22(2)，237-240]。并且陈善源等人采用棕榈酸致胰岛β细胞氧化应激中发现，成熟罗 汉果皂苷显著降低细胞内活性氧含量，并产生对胰岛β细胞的保护作用[陈善源，等，中国药 房，2012，23(23)，2116-2119]。夏星等发现，不同生长期罗汉果粗提物能抑制正常小鼠肠道 α-葡萄糖苷酶活力，增加血清胰岛素水平，并降低小鼠餐后血糖的波动水平[夏星，等，中国 实验方剂学杂志,2012，18(18)，161-165]。

对于成熟罗汉果具有降血糖的作用，发明人还检索到以下文献：

1、【题名】罗汉果对糖尿病小鼠的降血糖作用【作者】戚向阳；陈维军；宋云飞；谢笔钧； 【机构】华中农业大学食品科技学院；中化宁波进出口公司；桂林莱茵生物制品有限公司【刊 名】食品科学2003,24（12）.124-127【文摘】目的：研究罗汉果粉及其提取物的降糖效果。方 法：用正常小鼠和糖尿病模型小鼠研究罗汉果粉及其提取物调节血糖的作用。罗汉果粉及 其提取物以0.5、1.0、3.0g/kg·bw剂量连续30d给予正常小鼠和糖尿病模型小鼠，30d后 眼眶取血，测定其空腹血糖并进行糖耐量实验。结果：罗汉果粉及其提取物对正常小鼠体 重，血糖及糖耐量无影响；高剂量罗汉果粉（3.0g/kg·bw）及低、中剂量罗汉果提取物（0.5 ～1.0g/kg·bw）具有降低糖尿病模型小鼠空腹及餐后血糖的作用，且罗汉果粉的降血糖 效果随其剂量增加而增强，高剂量组降血糖效果较好，而罗汉果提取物的降血糖效果随其 剂量增加而降低，低剂量组降血糖效果最好。结论：罗汉果粉及其提取物对四氧嘧啶糖尿 病小鼠的高血糖有防治作用。

2、【题名】罗汉果提取物对糖尿病小鼠的降血糖作用【作者】戚向阳；陈维军；宋云 飞；谢笔钧；【刊名】中国公共卫生2003,19(10).1226-1227。

历来使用的罗汉果均为生长期80天以上的成熟果实，这些果实中提取的总皂苷成 分主要含罗汉果皂苷V，文献1和文献2这两篇文献所报道的是粗提物，或者是以罗汉果皂 苷V为主的总皂苷成分。罗汉果皂苷V本身的脂溶性很小，难以吸收，在肠道中被菌群转化的 效率也不高，生成罗汉果皂苷Ⅲ、Ⅱ的量也很小。