[发明专利]一种制备龙马微丸的方法

说明书

本发明涉及中药领域，公开了一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。本发明的上述方法制备得到的龙马微丸的圆整度和收率均较优，且具有较优的溶出速率。

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种制备龙马微丸的方法。

背景技术

微丸通常是指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的口服制剂，属于多单元释药体系，具有外形美观、流动性好、比表面积大、生物利用度高等特点。

中药微丸大多以中药或中药复方中的有效成分或有效部位，经提取、纯化所得稠浸膏或无定形的粉末为原料，加适宜的辅料制备而成，微丸的优良性质体现在流动性好、粒径均匀，释药稳定，且易于包衣、装胶囊、分剂量。

中药微丸包衣后可掩盖不良气味，减少某些药物刺激性，增加药物稳定性，特别是改善中药浸膏易吸潮的特性，还可通过包衣制成缓控释剂型，服用方便，且能降低药物的毒副作用。

中药复方成分复杂，可将贵重药、细料药或有毒中药与其它药材分别提取制备微丸，包不同的色衣，易混合均匀，而且中药微丸的粉体学特性和抗吸湿能力都优于颗粒剂。因此，中药微丸成为中药新剂型研究的热点。

另外，根据释药性质不同，微丸可分为速释微丸和缓控释微丸。传统中药小丸制剂多为速释微丸。目前，制备微丸的缺陷也很明显，由于绝大多数中药制剂的有效成分还不清楚，无法确定药物在胃肠道或其他部位的吸收特点，这给缓控释微丸辅料的选择、处方设计及成型工艺增加了难度，进而制约了中药微丸的发展。

挤出滚圆法是目前国际上较为广泛应用的制丸方法，将药物与辅料混合均匀，加入黏合剂制软材，将湿物料通过具一定孔径的孔或筛挤出，制成圆柱形颗粒或条状挤出物，再经滚圆成丸即可。具有制粒效率高、颗粒分布带窄、圆整度高、颗粒表面光滑、生产效率高、劳动强度小、能适合工业生产需要等优点，尤适于中药微丸的大量生产，对中药水提浸膏粉制丸尤为适宜。

但挤出滚圆法的挤出过程中会产生热量，可能破坏中药中某些有效成分；温度过高也会影响黏合剂及物料中水分的蒸发速度，从而影响微丸的性质及药物的溶出。

发明内容

本发明的目的是：提供一种溶出速率适宜且有利于工业化大生产的龙马微丸的制备方法，由本发明的方法制备得到的龙马微丸的圆整度和收率均较优，且具有较优的溶出速率。

本发明的发明人在研究中发现，在制备龙马微丸的方法中，通过控制软材流变学性质能够制备得到圆整度、收率以及溶出速率均较优的龙马微丸，基于此，本发明的发明人通过创造性的研究完成了本发明的如下方案。

为了实现上述目的，本发明提供一种制备龙马微丸的方法，该方法包括：

(1)在溶剂存在下，将马钱子和地龙与药用辅料进行混合；

(2)采用挤出滚圆法将步骤(1)得到的混合物进行造粒，得到球形微丸前体，其中，控制所述挤出滚圆法的条件使得所述球形微丸前体的平均颗粒直径小于4mm；

(3)将步骤(2)中得到的所述球形微丸前体进行干燥；

其中，所述药用辅料包括赋形剂，所述赋形剂为淀粉和/或微晶纤维素。

通过采用本发明提供的前述方法制备得到的龙马微丸具有优异的圆整度和收率。

而且，本发明提供的前述方法制备得到的龙马微丸溶出速率适宜且有利于工业化大生产。