[发明专利]一种Aminoquinol的新用途

说明书

发明公开了一种Aminoquinol的新用途，通过一系列实验测试Aminoquinol对肝癌细胞系HepG2和Huh7的影响，表明Aminoquinol为靶点CDK4/6抑制剂，能增加HepG2和Huh7停滞在G1期的细胞数量，减少S期细胞数量；能提高HepG2和Huh7细胞凋亡率；能抑制细胞周期G1期信号通路的CDK4,6、cyclinD、pho‑CDK4/6蛋白表达，具有抗肝癌作用，因此，Aminoquinol能用于制备治疗肝癌的抗癌药物；由于Aminoquinol已经是被FDA注册过的用来抗寄生虫病的药物，故缩短了后期的临床实验成本及药物开发的时间，大大节约了开发一个新的抗癌药物的成本和时间。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体是一种Aminoquinol的新用途。

背景技术

原发性肝癌是危害人类健康的重要疾病之一，多次被我国政府列为研究和防治的重点。肝癌的治疗长期以来一种是一个世界性的难题。肝癌发病隐匿，患者就诊时多属中、晚期，而且肝癌是一种恶性程度高、浸润和转移性强以及极易耐药的恶性肿瘤，目前临床上治疗肝癌的化疗药物治疗效果都不是很理想，且外科手术治疗后存在70-90％的复发率，复发后的患者对化疗、放疗出现抵抗作用,因此寻找新型抗肝癌药物迫在眉睫。

细胞周期紊乱是恶性肿瘤形成的一个标志，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的激活与失活维持着细胞周期各时相有序进行。细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4,6是细胞周期G1期前期的关键的调节因子，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4,6可以抑制肿瘤细胞的增生，也为一个很好的肿瘤药物靶点，所以筛选出可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4,6活性的药物即可抑制抑制肿瘤细胞的增生，发挥抗肝癌的功效。

发明内容

本发明的目的在于提供一种Aminoquinol用于制备治疗肝癌药物的新用途，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种Aminoquinol的新用途，所述Aminoquinol为靶点CDK4/6抑制剂，具有抗肝癌作用，Aminoquinol用于制备治疗肝癌的抗癌药物。

作为本发明进一步的方案：所述Aminoquinol对肝癌细胞系HepG2和Huh7有抗癌效果，用3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度的Aminoquinol干扰肝癌细胞系HepG2和Huh7进行MTT实验检测，呈现时间分别为24h、48h、72h，显示呈现时间及剂量依赖性抑制HepG2和Huh7增加效果；所述Aminoquinol对膀胱癌细胞系RT112和SW780有抗癌效果，用3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度的Aminoquinol干扰膀胱癌细胞系RT112和SW780进行MTT实验检测，呈现时间分别为24h、48h、72h，显示呈现时间及剂量依赖性抑制RT112和SW780增加效果。

作为本发明再进一步的方案：通过流式细胞术检测3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度条件下Aminoquinol干扰肝癌细胞HepG2和Huh7，干扰6h、12h、24h后，Aminoquinol增加了HepG2和Huh7停滞在G1期的细胞，呈现时间及剂量依赖性具有增加的趋势，P<0.05，随着G1期细胞数量的增加，S期细胞数量减少。

作为本发明再进一步的方案：通过流式细胞技术检测3μM/L、10μM/L、30μM/L浓度条件下Aminoquinol干扰肝癌细胞Huh7和HepG2后细胞凋亡数量，呈现时间分别为24h、48h、72h，Aminoquinol增加了细胞的凋亡数量，显示呈现时间及剂量依赖性具有增加的趋势，P<0.05。