[发明专利]一种叶黄素纳米脂质体及其制备方法

说明书

技术领域：本发明涉及一种叶黄素纳米脂质体及其制备方法。

背景技术：

叶黄素又名“黄体素”，属于类胡萝卜素，广泛分布于植物的果实、枝叶和花当中，在自然界当中存在着600多种类胡萝卜素，只有20种在人体内发挥着重要的生理功能，如β-胡萝卜素、玉米黄素(3，3’-二羟基-β胡萝卜素)、隐黄素(3-羟基-β胡萝卜素)、叶黄素和番茄红素等。

叶黄素类具有抗氧化等多种生理功能，是人体内重要的类胡萝卜素，广泛分布于人体多个组织，对维持健康起到重要作用。例如，叶黄素是一种重要的抗氧化剂，具有高效泯灭单线态氧和清除自由基作用，可保护人体免受氧和自由基作用而带来的损害，增强机体免疫力；叶黄素可以通过滤过蓝光和抗氧化作用保护皮肤、视网膜和体内多个组织免受氧化损伤；叶黄素具有保护视力的作用，叶黄素和玉米黄素是视网膜中两种主要色素，叶黄素对视网膜中的黄斑具有重要保护作用，叶黄素在视网膜中的含量随着年龄的增加逐年下降，缺乏时容易引起黄斑退化和视力模糊，进而出现视力退化，近视等症状，更容易引起如老年黄斑变性(age-relatedmaculardegenera-tion，AMD)这一不可逆的致盲性眼病。研究显示，较多的玉米黄质、叶黄素和维生素E可预防眼部黄斑退化，可降低老年性白内障的风险；叶黄素还可以抑制体内组织的炎性和免疫反应，动脉壁细胞中的叶黄索还可降低LDL胆固醇的氧化性，对早期的动脉硬化进程有延缓作用；叶黄素对多种癌症如乳腺癌、前列腺癌、直肠癌、皮肤癌等有预防和抑制作用。因此，叶黄素作为功能食品原料和保健食品越来越受到人们的重视，在食品和医药领域应用越来越广泛。

但是，从图1叶黄素的分子结构我们可以看出：由于其分子结构中碳链较长且含有较多疏水基团，在水中溶解性差，降低了体内吸收和生物利用率；其分子中含有多个多不饱双键，导致易受氧、光辐射、高温、pH值以及体内酶、抗体和胃酸等因素的影响而发生分解和失活，失去原有的生理活性，稳定性较差。这两个因素严重限制了叶黄素进入体内到达有效部位和被较好的吸收，难以有效地发挥其生理功能。

当今国内外市场上的叶黄素类产品主要是以叶黄素粗品的微胶囊形式为主，纯度低，稳定性不佳，同时也没有很好的解决上述叶黄素在应用方面的两个难题。因此，极大地影响了叶黄素在食品或医药领域的应用。

目前，针对上述问题对叶黄素产品的开发主要是以微胶囊法为主，微胶囊虽然可以减少叶黄素的降解和损失，但是微胶囊化叶黄素普遍颗粒较大，分散溶解性差，体内吸收效果不好，制备过程中往往需要高压和高温造粒技术，叶黄素损失较大。现在比较先进的方法是纳米包埋技术，纳米化是一种物理改性手段，是目前提高药物和食品活性成分溶解性和促进体内吸收比较常用的方法，通过纳米化可以减小叶黄素微粒尺寸，增大比表面积和在水中的分散性能，有利于胃肠道的吸收。脂质体化是纳米化的一种有效手段，脂质体是由双亲性的分子分散在水溶液中自发形成的闭合小囊泡，是一种特殊的微纳米技术，其结构如图2所示。脂质体可将包封的芯材有效保护起来，对内容物起到保护与缓/控释作用，且有利于提高芯材的吸收利用率，因此常用于食品、医药以及化妆品领域中微纳米包埋体系的制备。

除了微胶囊技术以外，近年来也有人将叶黄素制备成脂质体。如中国专利CN101716144A申请公开的叶黄素氢化磷脂脂质体前体及其制备方法，将叶黄素和氢化磷脂加入到二氯甲烷和乙醇溶液中，采用超临界二氧化碳抗溶剂法制备叶黄素脂质体，该方法使用超临界二氧化碳操作压力大，成本高，且二氯甲烷毒性大、容易残留。再如中国专利CN104095816A公开的叶黄素酯纳米颗粒及其制备方法，将叶黄素酯溶液批量加入到包裹材料溶液中并添加乳化剂，使溶液颗粒达到纳米级，再通过常规方法挥去溶液中溶剂，喷雾干燥干燥制成粉末，可以使其溶于冷水或常温水中，增强了叶黄素酯的稳定性，该方法是一种微胶囊方法，干燥过程叶黄素会发生损失，且仅靠乳化剂提高叶黄素的溶解性，不能明显提高叶黄素体内生物利用率。又如中国专利CN102329520A公开的一种叶黄素纳米液的制备方法，将抗氧化剂和稳定剂添加到植物油脂中，再加入叶黄素晶体经球磨机、超高压均质机或高压微射流，破碎制得叶黄素纳米液。所得叶黄素颗粒较大，吸收利用率低，溶液体系稳定性不佳。

因此，目前还没有一种兼有叶黄素损失少、稳定性高、溶解性好以及体内利用率高的叶黄素纳米脂质体及其制备方法。

发明内容：本发明的目的是提供一种具有方法简单、成本低，稳定性好、溶解性高、叶黄素充分得以保留和体内吸收利用率较高的纳米级叶黄素脂质体及其制备方法。

本发明的制备工艺包括以下步骤：