[发明专利]使用含三唑的大环内酯的生物防御

权利要求书

1.药物组合物在制造用于治疗瘟疫、土拉菌病、军团病、类鼻疽、吸入性炭疽、非典型肺 炎及其组合的药物中的用途；其中所述组合物包括：(a)治疗有效量的一种或多种下式的化 合物

或其药学上可接受的盐，

其中：

R₁₀是氢或酰基；

X是H；Y是OR⁷；其中R⁷是二脱氧甲基己糖基；或者X和Y与所连接的碳合起来形成羰基；

V是C(O)；

W是H或F；

A是CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH或C(O)NHS(O)₂；

B是(CH₂)_n，其中n是范围在0-10的整数，或者B是2-10个碳的不饱和碳链；且

C是氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂 芳基、氨芳基、烷基氨芳基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨甲酰基；和

(b)任选地一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂和赋性剂以及其组合。

2.如权利要求1所述的用途，其中X是H；Y是OR⁷；和R⁷是二脱氧甲基己糖基。

3.如权利要求1所述的用途，其中W是H。

4.如权利要求1所述的用途，其中W是F。

5.如权利要求1所述的用途，其中X和Y与所连接的碳合起来形成羰基。

6.如权利要求1所述的用途，其中R¹⁰是氢。

7.如权利要求1所述的用途，其中A是CH₂。

8.如权利要求1所述的用途，其中B是(CH₂)_n，其中n是1-5的整数。

9.如权利要求1所述的用途，其中n是2-4的整数。

10.如权利要求1所述的用途，其中n是3。

11.如权利要求1所述的用途，其中A和B合起来形成亚丙基、亚丁基或亚戊基。

12.如权利要求1所述的用途，其中A和B合起来形成亚丁基。

13.如权利要求1至12中任一项所述的用途，其中C是任选取代的芳基或任选取代的杂 芳基。

14.如权利要求13所述的用途，其中C是任选取代的苯基。

15.如权利要求13所述的用途，其中C是苯基、卤代苯基、卤代烷基苯基或氨苯基。

16.如权利要求13所述的用途，其中C是3-氨苯基。

17.如权利要求13所述的用途，其中C是任选取代的苯并三唑基。

18.如权利要求13所述的用途，其中C是苯并三唑基甲基。

19.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物具有下式

或其药学上可接受的盐。

20.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物具有下式

21.权利要求1至12或19至20中任一项所述的用途，其中所述药物适于预防性治疗急性 接触。

22.权利要求1至12或19至20中任一项所述的用途，其中所述药物适于预防性治疗预接 触。

23.适于一天一次施用的单剂型或分单位剂量剂型或单位剂型，所述单剂型或分单位 剂量剂型或单位剂型包括100至1000mg的下式的化合物

或其药学上可接受的盐。