[发明专利]1-磺酰胺基-4-芳氧基类化合物、制备方法及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201610032080.8 申请日: 2016-01-18
公开(公告)号: CN105566241B 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: 尤启冬;姜正羽;陆朦辰;陈智云;孙昊鹏;张晓进;郭小可;徐晓莉 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;C07C303/38;C07C311/29;C07C311/21;C07C311/44;A61K31/41;A61P29/00;A61P11/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P9/10;A61P3/10;A61P1/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 磺酰胺基 抗炎活性 芳氧基 慢性阻塞性肺疾病 类风湿性关节炎 阿尔茨海默症 本发明化合物 动脉粥样硬化 慢性肾脏疾病 药物化学领域 活性测试 基本骨架 类化合物 医药用途 帕金森 潜在的 制备 糖尿病 激活 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中R1代表4-三氟甲基、4-硝基;单、双或三取代H、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3酰氨基或4-叔丁基;

R2代表单、双或三取代H、卤素、C1-C3烷氧基或C1-C3酰氨基;

R3代表H、-CH2COOH、或-CH2CONH2

n=0-3。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其R1代表4-甲氧基、4-溴、4-氯、4-氟、2,4,6-三甲基、2,4,6-三甲氧基、4-甲基、3,4-二甲氧基、4-乙酰氨基或4-三氟甲基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其R2代表4-甲氧基、4-乙氧基、4-异丙氧基、4-氟、4-氯、4-溴、4-乙酰氨基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其R3代表-CH2COOH或

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其n代表0或1。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐是通式(I)化合物的钠盐、钾盐或钙盐。

7.权利要求1的化合物的制备方法,包括:

其中R1、R2、R3、n的定义同权利要求1。

8.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备Nrf2激活剂的用途。

10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备激活Nrf2缓解或治疗疾病炎症的药物的用途。

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