[发明专利]一种恩诺沙星可溶性制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药制剂领域，具体涉及一种恩诺沙星可溶性制剂及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，属于氟奎诺酮类(Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水。

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获FDA批准，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。

恩诺沙星难溶于水，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。

发明内容

为克服现有技术不足，本发明提供了一种恩诺沙星可溶性制剂。

为实现上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种恩诺沙星可溶性制剂，其特征在于，由恩诺沙星、小苏打、乙酰胺、水、载体组成。

进一步，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。

进一步，所述的恩诺沙星重量百分比为1～10%、小苏打重量百分比为5-20%、乙酰胺重量百分比为2-20%、水重量百分比5-20%、余量为载体。

本发明的另一目的是提供一种恩诺沙星可溶性制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.准确称取处方量所需的乙酰胺，加入处方量所需水中，加热溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.准确称取处方量所需的恩拉霉素、小苏打混合均匀；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀；d.将步骤a所得乙酰胺水溶液加入步骤c所制备的混合物中，边搅拌边加入乙酰胺水溶液，混合均匀，过筛，烘干，再次过筛即可。

进一步，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。

进一步，所述的恩诺沙星重量百分比为1～10%、小苏打重量百分比为5-20%、乙酰胺重量百分比为2-20%、水重量百分比5-20%、余量为载体。

本发明有益效果

本发明以乙酰胺和小苏打作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星可溶性制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。该发明提供的恩诺沙星可溶性制剂可溶于水，且制备方法简单，易于工业化。

具体实施方式

实施例1：

处方如下：

恩诺沙星1%、小苏打5%、乙酰胺2%、水5%、可溶性淀粉补齐。

制备方法如下：

a.准确称取处方量所需的乙酰胺，加入处方量所需水中，加热溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.准确称取处方量所需的恩拉霉素、小苏打混合均匀；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀；d.将步骤a所得乙酰胺水溶液加入步骤c所制备的混合物中，边搅拌边加入乙酰胺水溶液，混合均匀，过筛，烘干，再次过筛即可。

实施例2：

处方如下：

恩诺沙星10%、小苏打20%、乙酰胺20%、水20%、无水糖补齐。

制备方法如下：

a.准确称取处方量所需的乙酰胺，加入处方量所需水中，加热溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.准确称取处方量所需的恩拉霉素、小苏打混合均匀；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀；d.将步骤a所得乙酰胺水溶液加入步骤c所制备的混合物中，边搅拌边加入乙酰胺水溶液，混合均匀，过筛，烘干，再次过筛即可。

实施例3：

处方如下：

恩诺沙星2.5%、小苏打10%、乙酰胺10%、水10%、山梨醇补齐。

制备方法如下：

a.准确称取处方量所需的乙酰胺，加入处方量所需水中，加热溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.准确称取处方量所需的恩拉霉素、小苏打混合均匀；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀；d.将步骤a所得乙酰胺水溶液加入步骤c所制备的混合物中，边搅拌边加入乙酰胺水溶液，混合均匀，过筛，烘干，再次过筛即可。

实施例4：

处方如下：