[发明专利]用于治疗肿瘤的两亲性碱基缀合物纳米颗粒及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610015514.3 申请日: 2016-01-11
公开(公告)号: CN105535991B 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 朱新远;颜德岳;王大力 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: A61K47/55 分类号: A61K47/55;A61K9/14;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 胡晶
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 肿瘤 两亲性 碱基 缀合物 纳米 颗粒 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒,其特征在于,包括由疏水性抗肿瘤碱基类药物与亲水性抗肿瘤碱基类药物通过非共价键连接形成的超分子两亲性碱基,该两亲性碱基在水中组装形成纳米粒子,无需纳米物质作为载体自身就可完成抗肿瘤药物的输送;

所述疏水性抗肿瘤碱基类药物选自8-氮鸟嘌呤、去氧氟尿苷、氟尿嘧啶、替加氟、卡莫氟、双呋氟尿嘧啶、硫鸟嘌呤、巯嘌呤、硫唑嘌呤、卡培他滨、盐酸诺拉曲塞、雷替曲塞、恩尿嘧啶或TS-1中的一种;

所述亲水性抗肿瘤碱基类药物选自氟尿苷、阿糖胞苷、吉西他滨、氮杂胞苷、扎西他滨、安西他滨、氯法拉滨、磷酸氟达拉滨、氟达拉滨、克拉屈滨、培美曲塞二钠或曲沙他滨中的一种。

2.如权利要求1所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒,其特征在于,所述疏水性抗肿瘤碱基类药物与所述亲水性抗肿瘤碱基类药物通过碱基之间的分子识别形成所述超分子两亲性碱基。

3.如权利要求1或2所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒,其特征在于,所述纳米颗粒的粒径小于300 nm。

4.一种如权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤a:将疏水性抗肿瘤碱基类药物与亲水性抗肿瘤碱基类药物溶解在有机溶剂中,搅拌进行反应,得到超分子两亲性碱基;

步骤b: 在室温下将步骤a中的含有超分子两亲性碱基的有机溶剂滴入水中,之后除去有机溶剂,得到超分子两亲性碱基的纳米颗粒水溶液。

5.如权利要求4所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒的制备方法,其特征在于,在所述步骤a中,搅拌进行反应的温度是25-60℃,搅拌的时间为12-24h。

6.如权利要求4所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒的制备方法,其特征在于,所述步骤a中的有机溶剂选自N,N′-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、乙腈的其中一种。

7.权利要求1-3中任意一项所述的用于治疗肿瘤的超分子两亲性碱基纳米颗粒在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

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