[发明专利]芦荟大黄素在制备降血脂以及降肝脂药物中的用途

说明书

本发明公开了芦荟大黄素在制备降血脂以及降肝脂药物中的用途，属于医药技术领域。其中，所述的血脂是指血清中的总胆固醇以及低密度脂蛋白，肝脂是指肝脏中的总胆固醇。毒性实验显示芦荟大黄素无明显毒副作用。芦荟大黄素的药效实验显示其能够显著降低高脂血症动物模型血清中的总胆固醇和低密度脂蛋白，具有明显的降血脂作用；同时芦荟大黄素还能够显著降低高脂血症动物模型肝脏中总胆固醇的含量，具有明显的降肝脂作用。因此，本发明提出了芦荟大黄素在降低血脂和肝脂中的用途，其降脂作用显著，毒性低，无刺激性，价格低，便于生产、运输、储存与服用，作为降血脂以及降肝脂的药物将具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及芦荟大黄素的新用途，特别涉及芦荟大黄素在制备降血脂以及降肝脂药物中的用途，属于医药技术领域。

背景技术

近年来，随着人们生活水平的提高，生活工作压力加剧，饮食因素即高胆固醇和高饱和脂肪酸摄入剧增，运动量大幅减少，高脂血症的发病率逐年上升。高脂血症是由于脂肪代谢或运转异常使血浆中胆固醇等脂质水平高于正常。研究显示，高脂血症可直接引起一系列致死率极高的疾病，它是高血压、糖尿病、冠心病、心肌梗死、胰腺炎及脑中风等疾病的重要危险因素。此外，高脂血症在升高血脂的同时也可导致肝脂升高，甚至发展成为脂肪肝以及肝硬化，对人类的生命造成了严重的威胁。因此，治疗高脂血症，是防治心血管疾病等各大慢性疾病的最重要的措施之一，也成为亟待解决的医学难题。

目前国内常用的降血脂药物大多为化学制剂，需要长期服用，如他汀类、贝特类、依泽替米贝、胆酸螯合剂以及烟酸等药物，但是它们均具有严重的不良反应，如胃肠道不良反应、肌溶解、肝毒性、肾毒性、甚至导致猝死，因此患者在使用这些降血脂药物的同时还必须检测肝脏功能等安全指标，严重限制了其在临床的长期应用，因此开发新的、能够安全降血脂的药物对高脂血症的治疗具有重要意义。

长期的临床实践证实，高脂血症患者多伴有肝脂升高，而通过机制研究发现，大多数降血脂药物促进血液中的脂质运输至肝脏进行代谢，加重了肝脏的代谢负荷，容易诱发肝脏功能的进一步的恶化和肝脏脂肪沉积加剧。因此，有些降血脂药物虽然能够降低外周血脂水平，却不能较好的清除肝脏的脂肪沉积从而降低肝脂，甚至会升高肝脂引发或加速脂肪肝等肝脏疾病的进程，如氯贝丁脂、苯扎贝特、弹性酶以及二十二碳六烯酸(DHA)等。因此，开发能够有效降低血脂以及降低肝脂的药物将成为高脂血症患者的迫切需要。

中药在治疗高脂血症方面具有长久的历史，在高脂血症疾病用药市场占有重要地位，从中药中提取的天然产物毒副作用小，疗效确切，适用于长期用药，符合高脂血症疾病容易复发的特点，临床应用非常广泛，具有显著的预防和治疗作用。芦荟大黄素(1,8-二羟基-3-羟甲基蒽醌)是从芦荟、大黄、决明子等中草药中提取的天然蒽醌类成分，分子式为C₁₅H₁₀O₅，具有药动学特征良好、效价高等特性。实验表明，芦荟大黄素具有保护肝脏、减肥泻下、清除氧自由基作用、抗肿瘤活性、抗病原微生物和抗菌活性(对葡萄球菌、链球菌、白喉、枯草、痢疾等杆菌均有抑制作用)、抗炎作用、免疫功能调节、皮肤调理等功效。但是对于芦荟大黄素在降血脂以及降肝脂的作用国内外尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供芦荟大黄素的一种新用途，即以芦荟大黄素单体为活性成分用于降低血脂和肝脂，并将其应用于临床高脂血症以及脂肪肝的预防和治疗中。

为了达到上述目的，本发明采用了以下技术手段：

本发明以高脂血症大鼠为模型，研究了低、中、高剂量的芦荟大黄素对于高脂血症大鼠模型的血脂以及肝脂的影响。结果表明：芦荟大黄素能够降低高脂血症大鼠血清中总胆固醇和低密度脂蛋白的含量，具有显著的降血脂作用。同时芦荟大黄素还能够降低高脂血症大鼠肝脏中总胆固醇的含量，具有显著的降肝脂作用。且毒性实验显示芦荟大黄素无明显毒副作用。

因此，在上述的研究的基础上，本发明提出了芦荟大黄素在制备降血脂以及降肝脂药物中的用途。