[发明专利]一种伏立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性

说明书

技术领域

本发明属于无机化学、有机化学、生物化学和药物化学领域，涉及金属配合物的合 成、结构解析、光谱性质以及在抑菌方面的应用研究。

背景技术

众所周知，配合物在抗菌、催化及药物运输等方面都有着潜在应用（S.Chandra, Vandana,S.Kumar，Spectrochim.ActaPartA，2015,135,356-363;F.Song,C. Wang,W.Lin,Chem.Commun.,2011,47,8256-8258;S.Wuttke,S.Braig,T. Preiss,A.Zimpel,J.Sicklinger,C.Bellomo,J.O.Radler,A.M.Vollmar,T. Bein,Chem.Commun.,2015,51,15752-15755）。在众多的配合物中，铜(II)配合物结构 和性质引起特别关注。铜配合物可以切割DNA（刘丹.铜(II)配合物的合成、晶体结构及性质 研究：[D].北京：首都师范大学，2009）。2-氨基噻唑缩水杨醛席夫碱8-羟基喹啉铜配合物的 抑菌作用强于配体的抑菌作用；喹啉-2-甲酸1、10-菲啰啉铜配合物的抑菌活性高于配体的 抑菌活性（周先安.稀土（铜）配合物的合成、表征及其抗菌活性研究：[D].上海：上海师范大 学，2012）。现代医学研究表明，铜配合物能够产生抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、酶抑制或化 学核酸酶等活性作用，越来越引起研究者们的注意（韩尽斌，曲毅，徐新春，朱建民.抗肿瘤 铜配合物研究进展.现代中西医结合杂志，2014,23（18）：2034-2037）。因此，设计与开发具 有特定结构的新型铜金属配合物具有重大意义。

伏立康唑的体外试验表明，伏立康唑具有广谱抗真菌作用，对念珠菌属（包括耐氟 康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，而且对曲菌属真菌也具 有杀菌作用。此外，伏立康唑对其他致病性真菌、抗真菌药敏感性较低的菌属(足放线病菌 属和镰刀菌属)也具有抑菌活性。伏立康唑是个含三唑环、吡嗪环的有机杂环化合物，是个 潜在的有机配体，因而开发该类金属配合物具有重要研究意义。

因此本发明考虑到上述化合物的优势，采用以伏立康唑为配体与硫酸铜反应获得 一种伏立康唑铜配合物并考察其抑菌性质。

因此选用具有特殊结构的金属配合物并研究其抑菌活性，这不仅开发金属配合物 的理论价值，而且对药物化学的发展起到巨大的推动作用。对伏立康唑及伏立康唑配合物 的光谱和抑菌活性的研究，为新型抗菌药物的制备及应用提供实验依据。

发明内容

本发明解决现有抑菌剂的合成成本高和抗菌活性低等缺点的问题，提供了一种伏 立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性，该化合物抑菌活性强，其制备方法简单，合成时 间短，原材料来源充足且用途广泛。该化合物是个新化合物，未见文献报道。

本发明提供了一种溶剂热法制备伏立康唑铜配合物的合成方法，并研究其光谱性 质、抑菌活性。

本发明的具体合成步骤。

实施例一、化合物的合成

将伏立康唑(FZ)0.035g（0.1mmol）和0.024968g（0.1mmol）硫酸铜溶于水和甲醇的 混合液中，然后将反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室 温，移入试管中。6天后得到蓝色针状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分 子结构，见图1。

分别测试了产物1和配体FZ的抑菌活性，其抑菌活性(MIC-₅₀,μgmL^-1)(表一、 二)。

上述的一种伏立康唑铜配合物的制备方法及其抑菌活性,该化合物可作为优良的 抗菌药物使用。

本发明的有益效果：本发明是一种伏立康唑铜配合物在溶剂热合成条件下得到， 制备方法工艺简单，易操作，合成时间短，产率高，反应快速，原料来源充足，生产成本低廉 合成出来的材料缺陷少，结晶度高。实验重现性好，环境友好。该配合物在生物活性领域有 优良的潜在的应用前景，可以应用于新型抗菌剂。

附图说明

图1、化合物1的晶体结构图。

图2、化合物1的紫外光谱图。

图3、化合物1的红外光谱图。

具体实施方式