[发明专利]用于治疗及/或预防纤维化疾病的吲哚啉衍生物

权利要求书

1.一种有效量的式(I)化合物或医药上可接受的盐在制备预防及/或治疗肺纤维化、肝纤维化或肾脏纤维化的药物中的应用：

其中n为0；

R₁为SO₂R_a，其中R_a为苯基或杂芳基，其中所述杂芳基或苯基为视情况经卤基、羟基、烷氧基、氨基、氰基或硝基取代；

R₃、R₅及R₆为H；及

R₄为CH＝CH-C(O)NHOH。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述式(I)化合物选自以下化合物：

及或其医药上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的应用，其中所述式(I)化合物为具有以下结构的3-(1-苯磺酰基-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)-N-羟丙烯酰胺：

4.如权利要求1所述的应用，其中所述有效量为1.5mg/kg/天至20mg/kg/天的范围内。

5.如权利要求1所述的应用，其中用于治疗的所述有效量为5.0mg/kg/天至20mg/kg/天。

6.如权利要求1所述的应用，其中用于预防的所述有效量为1.5mg/kg/天至10mg/kg/天。

7.如权利要求1所述的应用，其中所述药物进一步与第二抗纤维化药剂组合投与。

8.如权利要求7所述的应用，其中所述第二抗纤维化药剂为吡非尼酮(pirfenidone)、尼达尼布(nintedanib)、LOXL2抗体、IL-13抗体、αVβ6抗体、CTGF抗体、或泰鲁司特(tipelukast)。

9.如权利要求8所述的应用，其中所述第二抗纤维化药剂为辛妥珠单抗(simtuzumab)、来瑞组单抗(lebrikizumab)、STX-100或FG-3019。

10.如权利要求7所述的应用，其中所述组合投与为同时、分开或依序投与。

11.如权利要求1所述的应用，其中所述肺纤维化为自发性肺纤维化。

12.如权利要求1所述的应用，其中所述肺纤维化的治疗进一步包括与肺移植、高压氧疗法(HBOT)、肺复健的组合投与疗法。

13.一种如权利要求1所述的式(I)化合物或医药上可接受的盐在制备预防及/或治疗肺纤维化、肝纤维化或肾脏纤维化的医药组合物中的应用，其中所述医药组合物包含以一或多个单位剂型的于100mg至1,400mg的范围内的日剂量的所述式(I)化合物或医药上可接受的盐作为活性成分。

14.如权利要求13所述的应用，其中所述医药组合物呈一或多种胶囊型或锭剂型。

15.如权利要求13所述的应用，其中所述医药组合物包含以一或多个单位剂型的于140mg至1,050mg的范围内的日剂量的所述活性成分。

16.如权利要求14所述的应用，其于单锭剂中包含100mg至300mg的所述活性成分。

17.如权利要求14所述的应用，其于单胶囊中包含100mg至500mg的所述活性成分。

18.如权利要求13所述的应用，其中所述医药组合物进一步包含第二抗纤维化药剂。