[发明专利]制备ASK1抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201580070610.1 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN107108519B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | B.H.布朗;B.J.B.陈;A.邱;N.格里格斯;L.V.休曼;S.P.莱思罗普;T.E.雷诺兹;K.萨尔马;D.A.赛勒;A.S.汤普森;T.王;G.诺特 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D401/14;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 ask1 抑制剂 方法 | ||
1.制备式(A)化合物、或其盐的方法：
所述方法包括下面的步骤：
(a)在足以形成式(D)化合物或其水合物或盐的反应条件下，羧化式(E)化合物或其盐：
(b)在足以形成式(B)化合物或其盐的反应条件下，氯化式(D)化合物或其水合物或盐：
和
(c)在足以产生式(A)化合物、或其盐的反应条件下，使式(B)化合物或其盐与式(C)化合物或其盐接触：
其中所述步骤(a)的反应条件包括选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚和乙醚的溶剂；约-20℃至约40℃的第一温度，约-10℃至约50℃的第二温度；
所述步骤(b)的反应条件包括选自二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、甲基叔丁基醚和氯仿的溶剂；和约-20℃至约40℃的温度；和
所述步骤(c)的反应条件包括选自二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚和氯仿的溶剂；和约0℃至约40℃的温度。
2.根据权利要求1的方法，其中所述步骤(a)的反应条件包括碱。
3.根据权利要求1的方法，其中所述步骤(b)的反应条件包括氯化试剂。
4.根据权利要求1的方法，其中所述步骤(c)的反应条件包括有机碱。
5.制备式(A)化合物、或其盐的方法：
所述方法包括下面的步骤：
(a)在足以形成式(E)化合物或其盐的反应条件下，环化式(F)化合物：
(b)在足以形成式(D)化合物或其水合物或盐的反应条件下，羧化式(E)化合物或其盐：
(c)在足以形成式(B)化合物或其盐的反应条件下，氯化式(D)化合物或其水合物或盐：
和
(d)在足以产生式(A)化合物、或其盐的反应条件下，使式(B)化合物或其盐与式(C)化合物或其盐接触：
其中：
所述步骤(a)的反应条件包括选自乙酸、甲苯、苯和异丙醇的溶剂；和约80℃至约120℃的温度；
所述步骤(b)的反应条件包括选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚和乙醚的溶剂；约-20℃至约40℃的第一温度，约-10℃至约50℃的第二温度；和
所述步骤(c)的反应条件包括选自二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、甲基叔丁基醚和氯仿的溶剂；和约-20℃至约40℃的温度；和
所述步骤(d)的反应条件包括选自二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚和氯仿的溶剂；和约0℃至约40℃的温度。
6.根据权利要求5的方法，其中所述步骤(a)的反应条件包括铵试剂。
7.根据权利要求5的方法，其中所述步骤(b)的反应条件包括碱。
8.根据权利要求5的方法，其中所述步骤(c)的反应条件包括氯化试剂。
9.根据权利要求5的方法，其中所述步骤(d)的反应条件包括有机碱。
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