[发明专利]作为mIDH1抑制剂的苯并咪唑-2-胺有效
申请号: | 201580070329.8 | 申请日: | 2015-10-20 |
公开(公告)号: | CN107108522B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | H·瑞文克尔;M·鲍泽;K·齐默尔曼;S·考尔菲斯;R·纽豪斯 | 申请(专利权)人: | 德国癌症研究中心 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;C07D409/12;A61K31/4184;A61K31/454;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 钟守期;曲蕾 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 midh1 抑制剂 苯并咪唑 | ||
1.式(I)的化合物或其立体异构体、或盐、或者它们的混合物
其中
R1代表基团C1-C3-卤代烷氧基;
R4代表氢原子;
R5代表氢原子;
R6代表选自以下的基团:-C(=O)OR13和-C(=O)N(R14)R15;
R7代表氢原子或卤素原子或C1-C3-烷基;
R8代表C1-C3-烷基;
R9、R10和R11彼此独立地选自:氢和C1-C3-烷基;
R12代表氢原子;
R13代表氢原子或选自以下的基团:C1-C6-烷基、HO-(C2-C6-烷基)-和(C1-C3-烷氧基)-(C2-C6-烷基)-;
R14和R15彼此独立地选自:氢、C1-C6-烷基、HO-(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷氧基)-(C2-C6-烷基)-、C1-C6-卤代烷基、H2N-(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷基)N(H)(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷基)2N(C2-C6-烷基)-;
或者
R14和R15与它们所连接的氮原子一起形成4至6元杂环烷基;
所述4至6元杂环烷基任选地被一个选自以下的取代基取代:C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、氨基、羟基、卤素和氰基;
或者,所述4至6元杂环烷基任选地被一个或两个卤素原子取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:R6代表-C(=O)N(R14)R15基团。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中:R6代表-C(=O)OR13基团。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中:R7代表氢原子。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中:R8代表甲基,R9代表甲基,R10代表甲基,且R11代表甲基。
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