[发明专利]发现含氟化合物的方法在审
申请号: | 201580069855.2 | 申请日: | 2015-12-20 |
公开(公告)号: | CN107110744A | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
发明(设计)人: | 马耀;梁青;李伟林;唐钰;温卫东 | 申请(专利权)人: | 山西省化工研究所(有限公司);马耀 |
主分类号: | G01N1/18 | 分类号: | G01N1/18;G01N30/02;G01N27/26;A61K31/00;G01J3/12 |
代理公司: | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙)11348 | 代理人: | 王伟锋,刘铁生 |
地址: | 030021 山西*** | 国省代码: | 山西;14 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 发现 氟化 方法 | ||
1.一种鉴定化合物的方法,包括:
提供底物;
用电化学氟化改性底物来提供反应混合物;以及
针对生物靶标筛选反应混合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述底物是小分子。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述底物是治疗剂。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述底物是批准的治疗剂。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述底物处于临床试验中。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述底物处于临床前研究中。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述底物是已经从市场上召回的治疗剂。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,包括制备反应溶液。
9.根据权利要求8所述的方法,其中所述反应溶液包括所述底物。
10.根据权利要求8或9所述的方法,其中所述反应溶液包括氟化源。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述氟化源包括氟化氢。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述氟化源包括基本上无水的氟化氢。
13.根据权利要求10所述的方法,其中所述氟化源包括氟化物盐。
14.根据权利要求10所述的方法,其中所述氟化源包括氟化物化合物。
15.根据权利要求10至14中任一项所述的方法,其中所述氟化源为无水氟化氢、氟(F2)、LiF、KF、NaF、CsF、AgF2、CuF2、FClO3、SF4、XeF2、AcOF、(PhSO2)2NF、Et2NSF3、Et3N·(HF)2-5、Et4NF·(HF)2-5、Et4N·BF4、(PhSO2)2NF(NFSI)、N-氟邻苯二磺酰亚胺(NFOBS)、Et2NSF3(DAST)、(MeOCH2CH2)2NSF31-氯甲基-4-氟-1,4-二氮鎓双环[2,2,2]辛烷双(四氟硼酸盐)三氟化4-叔丁基-2,6-二甲基苯基硫三氟甲磺酸N-氟吡啶鎓或四氟硼酸N-氟吡啶鎓。
16.根据权利要求10至15中任一项所述的方法,其中氟化源是无水氟化氢、LiF、KF、NaF、CsF、Et3N·(HF)2-5、Et4NF·(HF)2-5、Et4N·BF4、三氟甲磺酸N-氟吡啶鎓或四氟硼酸N-氟吡啶鎓。
17.根据权利要求8至16中任一项所述的方法,其中所述反应溶液包括相转移添加剂。
18.根据权利要求8至17中任一项所述的方法,其中所述反应溶液包括电解相。
19.根据权利要求8至18中任一项所述的方法,其中所述反应溶液包括含氟化合物相。
20.根据权利要求8至20中任一项所述的方法,其中所述反应溶液包括溶剂。
21.根据权利要求20所述的方法,其中所述溶剂是乙腈、二氯甲烷、1,2-二甲氧基乙烷或硝基甲烷。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的方法,其中电化学氟化包括阴极和阳极。
23.根据权利要求22所述的方法,其中所述阴极由包括Ni、Fe、Cu、Pt、其合金或C的材料制成。
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