[发明专利]含羟基的FXR(NR1H4)调节化合物有效
| 申请号： | 201580069167.6 | 申请日： | 2015-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN108064223B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | O.金泽尔;C.克雷莫泽;A.C.施密特;C.盖格 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D261/08;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/42;A61P35/00;A61P1/16;A61P3/10;A61P3/06;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;金明钟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 fxr nr1h4 调节 化合物 | ||
1.式(1)化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，
其中
R选自氢、C1-6-烷基、C0-6-亚烷基-R7、C0-6-亚烷基-O-R7、C0-6-亚烷基-CN、O-C3-10-环烷基、C0-6-亚烷基-CO2R7、C0-6-亚烷基-C(O)NR7R8、C0-6-亚烷基-N(R7)SO2-R8、1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基和四唑基，
其中所述亚烷基和环烷基为未取代的或者取代有1至4个取代基，所述取代基独立地选自OH、CO2H和SO3H；
R7独立地选自氢、C1-6-烷基和C0-6-亚烷基-C3-8-杂环烷基，其中所述烷基、亚烷基和杂环烷基为未取代的或者取代有1至6个取代基，所述取代基独立地选自CO2H和SO3H；
R8选自氢和甲基；
A选自噁唑基、噻唑基、苯基、吡啶基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、吲唑基和三唑并吡啶基，其中所述芳基和杂芳基为未取代的或者取代有一个或者两个基团，所述基团独立地选自卤素、C(＝O)H、C1-6-烷基和卤代-C1-6-烷基；
Q为C3-10-环烷基环或者C5-10-桥连的环烷基环，其中所述-O-CH2-Z-取代基不直接相邻于取代基A；
Z选自
其中
L选自化学键和C1-3-亚烷基-O-；
Y选自苯基、吡啶基、吡啶基-N-氧化物和C4-8-环烷基，其中所述苯基、吡啶基、吡啶基-N-氧化物和C4-8-环烷基任选地取代有一个或两个独立选自以下的基团：氟、氯、C1-3-烷基、氟代-C1-3-烷基、氟代-C1-3-烷氧基和环丙基；
R1选自C1-4-烷基和环丙基，其中所述C1-4-烷基为未取代的或者取代有1至3个取代基，所述取代基独立地选自氟和羟基；
R4独立地选自C1-3-烷基和C1-3-亚烷基-O-C1-3-烷基；
R5为氢；和
n选自0和1。
2.根据权利要求1的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，其中
R7选自氢、C1-6-烷基和C1-6-亚烷基-R9；和
R9选自COOH、OH和SO3H。
3.根据权利要求1的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，其中R-A选自
4.根据权利要求1的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，其中Z选自
其中
X选自CH、CF、N和NO。
5.根据权利要求1的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，其中选自
或者
其各自任选取代有R4。
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