[发明专利]作为PI3Kβ抑制剂的杂环基连接的咪唑并哒嗪衍生物

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物

其互变异构体或立体异构形式，其中

R¹代表-C(＝O)OH、-C(＝O)NH₂、-NH₂、

R²代表

R³代表被一个选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下各项组成：Het¹、-O-C(＝O)-C_1-4烷基-Het¹、-C(＝O)-Het¹、和-NH-C(＝O)-Het¹；-CH(OH)-CH₂-Het¹；或在同一碳原子上被一个-OH和一个Het¹取代的C_1-4烷基；

Het¹代表含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4-、5-或6-元饱和杂环基；所述4-、5-或6-元饱和杂环基任选地被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、-NH₂、C_1-4烷基、-S(＝O)₂-C_1-6烷基、-C_1-4烷基-S(＝O)₂-C_1-6烷基、羟基和被一个羟基取代的C_1-4烷基；或所述4-、5-或6-元饱和杂环基的相同碳原子上的两个取代基一起连同它们所连接的共同碳原子一起形成环A；

环A代表环丁基、环戊基、环己基或含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4-、5-或6-元饱和杂环基；所述环丁基、环戊基、环己基或4-、5-或6-元饱和杂环基任选地被一个或两个C_1-4烷基取代基，被一个C_1-4烷基和一个羟基取代基或被一个羟基取代基取代；

Y代表-CH₂-或-NH-；

R^4a代表氢、C_1-4烷基、Het^a或被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下各项组成：-OH-、-NR⁵R⁶和Het^a；

R^4b代表氢、卤素、C_1-4烷基或被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基；

或R^4a和R^4b一起连同它们所连接的苯环一起形成式(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)或(a-5)的结构：

X代表-NH-、-O-或-N(C_1-3烷基)-；

两个R⁷取代基相同，并且选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟和甲基；或两个R⁷取代基一起连同它们所连接的共同的碳原子一起形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

两个R⁸取代基相同，并且选自下组，该组由以下各项组成：氢和甲基；或两个R⁸取代基一起连同它们所连接的共同的碳原子一起形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

R⁵代表氢、C_1-6烷基或被一个OH取代的C_1-6烷基；

R⁶代表氢、C_1-6烷基或被一个OH取代的C_1-6烷基；

每个Het^a独立地代表含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4-、5-或6-元饱和杂环基；所述4-、5-或6-元饱和杂环基任选地被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：C_1-4烷基、-S(＝O)₂-C_1-6烷基、羟基、-C_1-4烷基-S(＝O)₂-C_1-6烷基和被一个羟基取代的C_1-4烷基；或所述4-、5-或6-元饱和杂环基的相同碳原子上的两个取代基一起连同它们所连接的共同碳原子一起形成环B；

环B代表环丁基、环戊基、环己基或含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4-、5-或6-元饱和杂环基；所述环丁基、环戊基、环己基或4-、5-或6-元饱和杂环基任选地被一个或两个C_1-4烷基取代基，被一个C_1-4烷基和一个羟基取代基或被一个羟基取代基取代；

p代表1或2；

或其药学上可接受的加成盐。