[发明专利]以二环式含氮芳香族杂环酰胺化合物作为有效成分的药物组合物

权利要求书

1.一种选自大肠癌、白血病和恶性淋巴瘤中的癌症的治疗用药物组合物，其含有以下化合物或它们的制药学上可接受的盐作为有效成分，所述化合物选自：

(5-{1-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮、(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮、4-({4-[(6-{1-[(5-乙氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈和4-({4-[(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，选自大肠癌、白血病和恶性淋巴瘤中的癌症为大肠癌。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，选自大肠癌、白血病和恶性淋巴瘤中的为白血病。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，选自大肠癌、白血病和恶性淋巴瘤中的癌症为恶性淋巴瘤。

5.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，大肠癌为PIK3CA突变阳性大肠癌。

6.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，大肠癌为PIK3CA突变阳性且BRAF突变阳性大肠癌。

7.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，白血病为急性髄系白血病。

8.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，白血病为PI3K/Akt/mTOR通路亢进的急性髄系白血病。

9.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，恶性淋巴瘤为弥漫性大B细胞淋巴瘤。

10.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有(5-{1-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮或其制药学上可接受的盐作为有效成分。

11.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮或其制药学上可接受的盐作为有效成分。

12.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有4-({4-[(6-{1-[(5-乙氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈或其制药学上可接受的盐作为有效成分。

13.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有4-({4-[(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈或其制药学上可接受的盐作为有效成分。

14.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有(5-{1-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮二对甲苯磺酸盐作为有效成分。

15.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1H-苯并咪唑-2-基){4-[4-(三氟甲基)苄基]哌嗪-1-基}甲酮二对甲苯磺酸盐作为有效成分。

16.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有4-({4-[(6-{1-[(5-乙氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈二对甲苯磺酸盐作为有效成分。

17.根据权利要求5、6、7、8或9中的任一项所述的药物组合物，其中，含有4-({4-[(5-{1-[(5-甲氧基吡嗪-2-基)甲基]哌啶-4-基}-1-甲基-1H-吲哚-2-基)羰基]哌嗪-1-基}甲基)苯甲腈二对甲苯磺酸盐作为有效成分。