[发明专利]作为激酶调节剂的氘化的三唑并哒嗪

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐，其中D表示氘，并且其中在D位置喹啉的2-位的氘含量为至少93％。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中在D位置喹啉的2-位的氘含量为至少95％。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中在D位置喹啉的2-位的氘含量为至少98％。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述的药物用于治疗癌症。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述的药物用于治疗细胞增殖性障碍。

7.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体，以及作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1至4中任一项所述的化合物。

8.药物组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述药物组合物包含药学上可接受的载体以及作为活性成分的治疗有效量的权利要求1至4中任一项所述的化合物。

9.药物组合物在制备用于治疗细胞增殖性障碍的药物中的用途，所述药物组合物包含药学上可接受的载体以及作为活性成分的治疗有效量的权利要求1至4中任一项所述的化合物。

10.制备权利要求1中所述的化合物的方法，其特征在于在氘气存在下和在合适的催化剂、合适的溶剂或溶剂混合物、和合适的碱的存在下，还原氘化式(II)的中间体，其中W₁代表氯、溴或碘，

其中D表示氘；

或者，如果需要，通过用酸处理将式(I)化合物转化成治疗活性的无毒酸加成盐，或者相反地，通过用碱处理将酸加成盐形式转化成游离碱。

11.权利要求1至4中任一项所述的化合物与其他化学治疗剂的组合。

12.根据权利要求11的组合，其中所述的化学治疗剂是激酶抑制剂。

13.根据权利要求12的组合，其中所述的激酶抑制剂是FGFR抑制剂。

14.根据权利要求11的组合，其中所述的化学治疗剂是含铂的抗癌药物。