[发明专利]染料木素甲醚-含有纳米脂质体及其制备方法以及包含其的化妆品组合物

说明书

本发明涉及含有呈现优秀的美白活性的染料木素甲醚的纳米脂质体及化妆品组合物，更详细地涉及利用多元醇和乙醇完全溶解作为难溶性物质的染料木素甲醚，并利用甘油酯囊泡进行纳米脂质体化，由此储存稳定性优秀且可极大化美白改善功效的染料木素甲醚‑含有纳米脂质体及其制备方法以及包含其的化妆品组合物。并且，本发明在盐浓度高的剂型BB霜、防晒霜之类的彩妆化妆品中可有效地保护活性成分并传递给皮肤。

技术领域

本发明涉及含有呈现优秀的美白活性的染料木素甲醚(genistein methylether，G.M.E)的纳米脂 质体及化妆品组合物，更详细地涉及利用多元醇和乙醇完全溶解作为难溶性物质的染料木素甲醚，并利用 甘油酯囊泡进行纳米脂质体化，由此储存稳定性优秀且可极大化美白改善功效的染料木素甲醚-含有纳米 脂质体及其制备方法以及包含其的化妆品组合物。

背景技术

目前，食品医药品安全厅所定的呈现美白功效的美白功能性物质大体上可分为油溶性物质和水溶性物 质。作为水溶性美白功能性物质，可列举熊果苷、烟酰胺及抗坏血酸葡糖苷，作为油溶性美白功能性物质， 可列举α-红没药醇或甘草提取物。

众所周知，水溶性物质中，熊果苷的储存稳定性不好，使用于化妆品组合物时，因变色和合成过程中 残留的对苯二酚而十分刺激到皮肤，烟酰胺因未反应游离烟酸，如同熊果苷，引发对皮肤的刺激。抗坏血 酸葡糖苷作为维生素衍生物，因高的极性，在剂型中不可普遍使用，是一种难以使用的物质中之一。另一 方面，就油溶性物质α-红没药醇或甘草提取物而言，与熊果苷或烟酰胺不同地不存在残留未反应物质， 比起这些，可安全地使用于皮肤，但具有对于热及光的高的不稳定性和特有的颜色，即使制备化妆品，也 有物质本身的固有色，由此导致用户引起使用避免现象。

尤其是，上述美白原料为通过抑制作为与黑色素合成相关的酶的酪氨酸酶(tyrosinase)的活性，具 有对皮肤美白的活性，通过抑制MITF(microphtalmiaassociated transcription factor)的表达，阻 止酪氨酸酶生成，比起具有美白活性的物质，其效果甚微。与此相反，最近由朴星河等人确认到染料木素 甲醚(鹰嘴豆芽素A；biochanin A)具有美白活性(Journal of the Society of Cosmetic Scientists ofKorea，Vol.39，No.4，December 2013，289-294)，该论文中揭示鹰嘴豆芽素A通过抑制MITF表达来阻 止酪氨酸酶的表达，进而抑制黑色素生成。但是，由于染料木素甲醚是即使具有如上的卓越的美白活性， 也不能易溶于溶剂的难溶性物质，因而不容易处理，且即使制备化妆品，储存稳定性还是不好，为了有效 地给皮肤内传递功效，需要开发对染料木素甲醚最佳化的化妆品制剂技术。

为了使以往不稳定活性成分稳定化，且有效地给皮肤内传递功效，主要使用将由两个亲油脂肪酸和一 个亲水基组成的甘油三酯形态的物质卵磷脂应用为囊泡的方法。在国际公开专利WO 2011/129588中，揭 示了将来源于蛋黄的卵磷脂(phosphatidylcholine)用作囊泡(vesicle)的透皮吸收用高分子-脂质体 纳米复合体组合物及其制备方法。但是，由于来源于蛋黄的卵磷脂，其单价高，且是来源于动物身上的原 因，因此消费者避开的倾向多，而且存在储存稳定性尤其是对热及光的稳定性降低而严重引发变臭或变色 的问题，由此应用以往卵磷脂囊泡的技术不可视为适合于活性成分的稳定化及有效功效传递的技术。

发明内容

技术问题

据此，本发明人确认到染料木素甲醚可通过抑制MITF表达来阻止酪氨酸酶的生成，发现了完全溶解 难溶性美白活性物质的技术及利用甘油酯囊泡来稳定化染料木素甲醚而可有效地给相关细胞传递功效的 技术来完成了本发明。

因此，本发明的第一目的在于，提供一种染料木素甲醚-含有纳米脂质体，利用甘油酯囊泡，对具有 优秀的美白活性的染料木素甲醚进行纳米脂质体化，由此储存稳定性优秀且可极大化美白改善功效。