[发明专利]作为髓过氧化物酶抑制剂的1-[2-(氨基甲基)苄基]-2-硫代-1;2;3;5-四氢-4H-吡咯并[3;2-D]嘧啶-4-酮有效
申请号: | 201580065064.2 | 申请日: | 2015-11-30 |
公开(公告)号: | CN107001374B | 公开(公告)日: | 2019-06-14 |
发明(设计)人: | T.B.英格哈特;N.汤姆金森;甘黎明;J.P.斯通豪斯;P.约翰内森;U.祖尔瓦;E.米夏尔森;E-L.林斯泰特-阿斯特马克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;罗文锋 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲基 硫代 苄基 吡咯 嘧啶 髓过氧化物酶抑制剂 冠状动脉疾病 心血管病症 酮化合物 相关病症 心力衰竭 可接受 抑制剂 治疗 预防 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
其中
R1是H、F、Cl或CF3;
R2是H、CH3或C2H5;并且
R3是H、CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环丁基甲基或环戊基;
或其一种药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是Cl。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是CH3。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是H。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中当R2是CH3或C2H5时,R2所连接的碳原子具有R-构型。
7.根据权利要求1所述的化合物,其为1-{2-[(1R)-1-氨基乙基]-4-氯苄基}-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:
或其一种药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1所述的化合物,其为1-{2-[(1R)-1-氨基乙基]-4-氯苄基}-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:
9.根据权利要求1所述的化合物,其为1-[2-(氨基甲基)-4-氯苄基]-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:
或其一种药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1所述的化合物,其为1-[2-(氨基甲基)-4-氯苄基]-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:
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