[发明专利]作为髓过氧化物酶抑制剂的1-[2-(氨基甲基)苄基]-2-硫代-1;2;3;5-四氢-4H-吡咯并[3;2-D]嘧啶-4-酮有效

专利信息
申请号: 201580065064.2 申请日: 2015-11-30
公开(公告)号: CN107001374B 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: T.B.英格哈特;N.汤姆金森;甘黎明;J.P.斯通豪斯;P.约翰内森;U.祖尔瓦;E.米夏尔森;E-L.林斯泰特-阿斯特马克 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;罗文锋
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 氨基甲基 硫代 苄基 吡咯 嘧啶 髓过氧化物酶抑制剂 冠状动脉疾病 心血管病症 酮化合物 相关病症 心力衰竭 可接受 抑制剂 治疗 预防
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物

其中

R1是H、F、Cl或CF3

R2是H、CH3或C2H5;并且

R3是H、CH3、C2H5、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环丁基甲基或环戊基;

或其一种药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是Cl。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是CH3

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是H。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中当R2是CH3或C2H5时,R2所连接的碳原子具有R-构型。

7.根据权利要求1所述的化合物,其为1-{2-[(1R)-1-氨基乙基]-4-氯苄基}-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:

或其一种药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1所述的化合物,其为1-{2-[(1R)-1-氨基乙基]-4-氯苄基}-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:

9.根据权利要求1所述的化合物,其为1-[2-(氨基甲基)-4-氯苄基]-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:

或其一种药学上可接受的盐。

10.根据权利要求1所述的化合物,其为1-[2-(氨基甲基)-4-氯苄基]-2-硫代-1,2,3,5-四氢-4H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮:

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