[发明专利]医药在审

专利信息
申请号: 201580064881.6 申请日: 2015-11-27
公开(公告)号: CN106999491A 公开(公告)日: 2017-08-01
发明(设计)人: 柴田治树 申请(专利权)人: 兴和株式会社
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;A61K31/47;A61K45/00;A61P3/06;A61P43/00
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司11322 代理人: 龙淳,狄茜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 医药
【权利要求书】:

1.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:

通过将他汀与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。

2.如权利要求1所述的医药,其特征在于:

其为同时含有他汀和(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的复方制剂的形态。

3.如权利要求1所述的医药,其特征在于:

其为药盒制剂的形态,

该药盒制剂包含:含有他汀的制剂、和含有(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的制剂的组合。

4.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:

以降低LDL胆固醇为目的,含有与他汀组合给药的(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物。

5.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:

以降低LDL胆固醇为目的,含有与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合给药的他汀。

6.如权利要求1~5中任一项所述的医药,其特征在于:

他汀为选自洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀和它们的盐以及它们的溶剂合物中的1种以上。

7.如权利要求1~5中任一项所述的医药,其特征在于:

他汀为匹伐他汀或其盐或者它们的溶剂合物。

8.如权利要求1~7中任一项所述的医药,其特征在于:

(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物为(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐。

9.如权利要求8所述的医药,其特征在于:

(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐是结晶。

10.如权利要求1~9中任一项所述的医药,其特征在于:

其为血脂异常症的预防剂和/或治疗剂。

11.如权利要求1~9中任一项所述的医药,其特征在于:

其为高胆固醇血症的预防剂和/或治疗剂。

12.他汀与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的组合在制造用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。

13.(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物在制造与他汀组合给药的用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。

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