[发明专利]医药在审
| 申请号: | 201580064881.6 | 申请日: | 2015-11-27 |
| 公开(公告)号: | CN106999491A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
| 发明(设计)人: | 柴田治树 | 申请(专利权)人: | 兴和株式会社 |
| 主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/47;A61K45/00;A61P3/06;A61P43/00 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司11322 | 代理人: | 龙淳,狄茜 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 医药 | ||
1.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:
通过将他汀与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合而获得。
2.如权利要求1所述的医药,其特征在于:
其为同时含有他汀和(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的复方制剂的形态。
3.如权利要求1所述的医药,其特征在于:
其为药盒制剂的形态,
该药盒制剂包含:含有他汀的制剂、和含有(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的制剂的组合。
4.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:
以降低LDL胆固醇为目的,含有与他汀组合给药的(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物。
5.一种用于降低LDL胆固醇的医药,其特征在于:
以降低LDL胆固醇为目的,含有与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物组合给药的他汀。
6.如权利要求1~5中任一项所述的医药,其特征在于:
他汀为选自洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀和它们的盐以及它们的溶剂合物中的1种以上。
7.如权利要求1~5中任一项所述的医药,其特征在于:
他汀为匹伐他汀或其盐或者它们的溶剂合物。
8.如权利要求1~7中任一项所述的医药,其特征在于:
(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物为(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐。
9.如权利要求8所述的医药,其特征在于:
(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐是结晶。
10.如权利要求1~9中任一项所述的医药,其特征在于:
其为血脂异常症的预防剂和/或治疗剂。
11.如权利要求1~9中任一项所述的医药,其特征在于:
其为高胆固醇血症的预防剂和/或治疗剂。
12.他汀与(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物的组合在制造用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。
13.(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸或其盐或者它们的溶剂合物在制造与他汀组合给药的用于降低LDL胆固醇的医药中的用途。
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