[发明专利]CaMKII抑制剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201580058739.0 申请日: 2015-09-04
公开(公告)号: CN107074856A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: D·E·利维;H·舒尔曼;B·R·帕拉谢利;N·S·库马;B·达布古德;C·巴拉苏部拉马尼亚姆 申请(专利权)人: 阿略斯泰罗斯医疗公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/18;A61P27/02;A61P3/00;A61P35/00;A61P3/10
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: camkii 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1是无环基团或者5元或6元杂芳基,其选自由以下组成的结构列表:

R2、R3、R4、R5、R6和R7中的每个独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、-CN、-CF3、-OR、-NR2、-NO2、-COOR、-CONR2和-R;

每个A独立地选自由以下组成的组:共价键、任选取代的亚甲基、任选取代的顺式亚乙基、任选取代的反式亚乙基、乙炔、C(O)、S(O)和S(O)2;其中,如果一个A是任选取代的亚甲基、任选取代的顺式亚乙基、任选取代的反式亚乙基、乙炔、C(O)、S(O)或S(O)2,则另一个必须是共价键或任选取代的亚甲基;

R8选自由以下组成的组:氢、NH2、胍基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元任选取代的饱和杂环和具有1-2个独立地选自硫、氮和氧的杂原子的5-6元杂芳族环;

每个W独立地为N或CR9

每个X独立地为N或CR10

Y是O、S或NR11

Z是O、S或NR12

R9选自由以下组成的组:氢、L-R13、NH2、胍基、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元任选取代的饱和杂环和具有1-2个独立地选自硫、氮和氧的杂原子的5-6元杂芳族环;其中,当存在一个R9基团时,R9不可以是氢,并且当存在两个R9基团时,一个必须是氢,而另一个必须不是氢;

每个R10独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、-CN、-CF3、-OR、-NR2、-NO2、-COOR、-CONR2和-R;

R11是氢、NH2、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元任选取代的饱和杂环和具有1-2个独立地选自硫、氮和氧的杂原子的5-6元杂芳族环;

R12是氢或任选取代的C1-6脂族;

L是共价键或者直链或支链C1-6脂族基团,其中一个或多个亚甲基独立地并且任选地被–NR14-或-O-取代;

R13选自由以下组成的组:NH2、胍基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元任选取代的饱和杂环和具有1-2个独立地选自硫、氮和氧的杂原子的5-6元杂芳族环;

每个R14独立地为氢或C1-3脂族;并且

每个R独立地为氢或任选取代的C1-6脂族。

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