[发明专利]氨基取代的环状嘧啶及其用途在审
申请号: | 201580058545.0 | 申请日: | 2015-08-25 |
公开(公告)号: | CN107074883A | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | A·瓦卡洛波洛斯;G·瓦洛特;M·福尔曼;D·伯劳克斯契尼德;J-P·施塔施;T·马夸特;A·特尔斯迪根;F·旺德;L·迪茨;D·郎;U·克兰兹 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/12;A61P9/10;A61P25/28;A61P15/10;A61P13/12 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 曲蕾,张广育 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 取代 环状 嘧啶 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物及其N-氧化物、其盐、其溶剂合物、其N-氧化物的盐以及其N-氧化物和盐的溶剂合物
其中
A表示氮或碳,
R1表示苯基、吡啶基、3,3,3-三氟丙-1-基、4,4,4-三氟丁-1-基或3,3,4,4,4-五氟丁-1-基,
其中苯基被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、氯、(C1-C4)-烷基、环丙基和(C1-C4)-烷氧基,
并且
其中吡啶基被1或2个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、(C1-C4)-烷基、环丙基和(C1-C4)-烷氧基,
R2表示氢或(C1-C4)-烷基,
R3表示(C1-C6)-烷基,
其中(C1-C6)-烷基被氨基取代且被氟取代至多5次,
R4表示(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基可被氟取代至多五次,
R5表示(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基可被氟取代至多五次,
或
R4和R5连同与它们连接的碳原子一起形成3至6元碳环,
R6表示氢,
R7表示氢或氟,
R8表示氢、氯、氟或(C1-C4)-烷基。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物及其N-氧化物、其盐、其溶剂合物、其N-氧化物的盐以及其N-氧化物和盐的溶剂合物,其中
A表示氮或碳,
R1表示苯基或吡啶基,
其中苯基被1至3个彼此独立地选自氟和甲基的取代基取代,
并且
其中吡啶基被1或2个彼此独立地选自氟和甲基的取代基取代,
R2表示氢或甲基,
R3表示
其中
##表示与氮原子连接的点,
R4表示甲基或乙基,
其中甲基和乙基可被氟取代至多三次,
R5表示甲基或乙基,
其中甲基和乙基可被氟取代至多三次,
R6表示氢,
R7表示氢或氟,
R8表示氢、氯、甲基或乙基。
3.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物及其N-氧化物、其盐、其溶剂合物、其N-氧化物的盐以及其N-氧化物和盐的溶剂合物,其中
A表示氮,
R1表示苯基或吡啶基,
其中苯基被1至3个氟取代基取代,
并且
其中吡啶基被氟取代,
R2表示氢,
R3表示
其中
##表示与氮原子连接的点,
R4表示甲基或三氟甲基,
R5表示甲基或三氟甲基,
R6表示氢,
R7表示氢或氟,
R8表示氢、甲基或乙基。
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