[发明专利]KCNQ2~5通道活化剂有效
申请号: | 201580057252.0 | 申请日: | 2015-10-23 |
公开(公告)号: | CN107108485B | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | 八代健太郎;若松大将;斋藤哲二 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C275/32 | 分类号: | C07C275/32;A61K31/4545;A61K31/4965;A61K31/505;A61P7/10;A61P7/12;A61P13/10;A61P43/00;C07C233/26;C07C233/29;C07C275/40;C07D209/30;C07D213/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | kcnq2 通道 活化剂 | ||
1.由通式(II)表示的化合物或其盐,
式中,R1是氢,
R2和R3中的至少一个是三氟甲基,另一个是氢原子或甲基,
R4是卤素,
R5是卤素或甲基,
R6是氢原子或卤素,
R7是氢原子
R8是氢原子
R9为被各自选自(1)卤素、(2)可被卤素取代的C1~4烷基和(3)可被卤素取代的C1~4烷氧基的1个至3个取代基取代的、含有选自氧原子、氮原子和硫原子的1~3个杂原子的5~6元单环不饱和杂环。
2.权利要求1记载的化合物或其盐,其由通式(II-1)表示
式中,符号表示与权利要求1相同的含义。
3.权利要求1记载的化合物或其盐,其由通式(II-2)表示
式中,符号表示与权利要求1相同的含义。
4.权利要求1中记载的化合物或其盐,化合物是(1)1-{2,6-二氯-4-[(2R)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}脲,
(2)1-{2,6-二氯-4-[(2R)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]甲基}脲,
(3)1-{2,6-二氯-4-[(2R)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基}脲,
(4)1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2R)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲,
(5)1-{2,6-二氯-4-[(2R)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[3-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-5-基]甲基}脲,
(6)1-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]甲基}脲,
(7)1-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基}脲,
(8)1-[(5-氯-2-吡啶基)甲基]-3-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}脲,
(9)1-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[3-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-5-基]甲基}脲,
(10)1-{2,6-二氯-4-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[3-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-5-基]甲基}脲,
(11)1-{2,6-二氯-4-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[2-(三氟甲基)-5-嘧啶基]甲基}脲,
(12)1-{2,6-二氯-4-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]甲基}脲,
(13)1-{2,6-二氯-4-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[2-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}脲,
(14)1-{2,6-二氯-4-[(1S)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[3-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-5-基]甲基}脲,
(15)1-{2,6-二氯-4-[(1S)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[2-(三氟甲基)-5-嘧啶基]甲基}脲,
(16)1-{2,6-二氯-4-[(1S)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[2-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}脲,
(17)1-{2,6-二氯-4-[(2S)-1,1,1-三氟-2-羟基-2-丙烷基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}脲,或
(18)1-{2,6-二氯-4-[(1S)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}-3-{[5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]甲基}脲。
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