[发明专利]光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，在由铜化合物以及以下通式(B)所表示的光学活性膦化合物所得的铜-光学活性膦络合物的存在下，使得由下述通式(1)表示的化合物、与由下述通式(2)表示的化合物进行反应，得到由下述通式(3)表示的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物，

[化学式1]

其中，在所述通式(1)～通式(3)中，R¹表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种；R²表示N的保护基；R³以及R⁴分别独立地表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种，

[化学式4]

其中，在所述通式(B)中，Ra分别独立地表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种；m表示0～2的整数，在m是2的情况下，两个所述Ra结合并形成环状结构；Ar表示可具有取代基的芳基。

2.根据权利要求1所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，在通式(1)以及通式(3)中，R²是叔丁氧羰基。

3.根据权利要求1所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，在通式(1)以及通式(3)中，R¹是取代或未取代的芳基。

4.一种光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，在由铜化合物以及以下通式(B)所表示的光学活性膦化合物所得的铜-光学活性膦络合物的存在下，使得由下述通式(1)表示的化合物、与由下述通式(2-1)表示的化合物反应，得到由下述通式(3-1)表示的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物，

[化学式1]

[化学式2]

其中，在所述通式(1)、所述通式(2-1)以及通式(3-1)中，R¹表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种；R²表示N的保护基；R¹¹表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种，x表示0～7的整数，但在x是2以上的情况下，R¹¹可以相同，也可以不同，

[化学式4]

其中，在所述通式(B)中，Ra分别独立地表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种；m表示0～2的整数，在m是2的情况下，两个所述Ra结合并形成环状结构；Ar表示可具有取代基的芳基。

5.根据权利要求4所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，在所述通式(1)以及通式(3-1)中，R²是叔丁氧羰基。

6.根据权利要求4所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，在所述通式(1)以及通式(3-1)中，R¹是取代或未取代的芳基。

7.根据权利要求1或4所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，铜化合物是由下述通式(A)表示的化合物，

[化学式3]

[Cu(CH₃CN)₄]X 通式(A)

其中，在所述通式(A)中，X表示Cl、NO₃、ClO₄、PF₆以及BF₄中的任意一种。

8.根据权利要求1或4所述的光学活性α-三氟甲基-β-氨基酸衍生物的制备方法，其中，光学活性膦化合物是由下述通式(B-1)表示的化合物以及由下述通式(B-2)表示的化合物中的任意一种，

[化学式5]

其中，在所述通式(B-1)中，Ra分别独立地表示取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、以及取代或未取代的炔基中的任意一种，在所述通式(B-1)以及通式(B-2)中，Ar表示可具有取代基的芳基。